Буденофальк — инструкция по применению, провтипоказания

Буденофальк - инструкция по применению, провтипоказания

Форма выпуска и состав

Выпускают Буденофальк в следующих формах:

  • капсулы/капсулы кишечнорастворимые: темно-розового/белого цвета, размер №1, твердые желатиновые, непрозрачные; содержимое капсул – белые гранулы (пеллеты) шарообразной формы (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2, 5 или 10 блистеров);
  • пена ректальная дозированная: почти белого или белого цвета, стойкая, кремообразная (по 14 доз в алюминиевом аэрозольном баллоне с клапаном дозирующего действия, в картонной пачке 1 баллон в комплекте с 14 аппликаторами и 14 полиэтиленовыми пакетами).

Состав 1 капсулы/капсулы кишечнорастворимой:

  • действующее вещество: будесонид – 3 мг;
  • дополнительные компоненты: сахарная крупка; лактозы моногидрат; тальк; повидон К25; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер (2:0;1:1) [аммониометакрилата сополимер (тип B), эудрагит RS]; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) (эудрагит S); метилметакрилата и метакриловой кислоты сополимер (1:1) (эудрагит L); метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер (2:0;2:1) [аммониометакрилата сополимер (тип A), эудрагит RL]; дибутилфталат (для капсул), триэтилцитрат (для кишечнорастворимых капсул);
  • капсульная оболочка: титана диоксид, желатин, вода; дополнительно для капсул – оксид железа красный (E172), кошениль красная А (пунцовый 4R, E124), натрия лаурилсульфат.

Состав 1 дозы пены ректальной:

  • действующее вещество: будесонид – 2 мг;
  • дополнительные компоненты: цетиловый спирт, вода, динатрия эдетата дигидрат, макрогола стеариловый эфир, воск эмульсионный (полисорбат 60, цетостеариловый спирт), пропиленгликоль, моногидрат лимонной кислоты, пропелленты (под давлением ~ 2,5 бар: н-бутан 6,66%, пропан 7,24%, изобутан 86,01%).

Входящий в комплект аппликатор покрыт смазкой, являющейся смесью вазелинового масла (Евр.Ф.) и белого мягкого парафина (Евр.Ф.).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Будесонид – негалогенезированный глюкокортикостероид (ГКС), проявляющий высокую биологическую активность и обладающий противоаллергическими, противовоспалительными, противоотечными и антиэкссудативными свойствами.

Эффект препарата базируется на снижении продукции медиаторов из тучных клеток, макрофагов и базофилов, ингибировании воспалительного процесса путем перераспределения и торможения миграции клеток воспаления, мембраностабилизирующем эффекте.

Также механизм действия будесонида может быть связан с индукцией выработки специфических протеинов, таких как макрокортин.

Подавляя деятельность фосфолипазы А2, эти белки влияют на метаболизм арахидоновой кислоты и тем самым предотвращают синтез простагландинов и лейкотриенов (медиаторов воспаления).

Ввиду того, что процесс индукции выработки протеинов занимает некоторый интервал времени, развитие полного терапевтического эффекта препарата происходит постепенно.

Местное воздействие средства на кишечник основано на активизации процессов абсорбции воды. При ректальном использовании эффект будесонида на деятельность гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не носит выраженного характера, препарат почти не изменяет плазменное содержание кортизола в крови и не влияет на метаболизм костной ткани.

Фармакокинетика

Будесониду присущи выраженные липофильные свойства, в результате хорошей тканевой проницаемости он быстро всасывается в кишечнике. Благодаря имеющейся высокой степени сродства к рецепторам препарат оказывает целенаправленное местное действие.

Около 90% средства при первом прохождении подвергаются печеночному метаболизму, и лишь примерно 10% оказывает системное воздействие. Из этого объема 90% препарата связано с альбумином и вследствие этого образует биологически неактивную форму.

Вследствие ректального применения, в сравнении с пероральным приемом, системная биодоступность будесонида является более высокой, что объясняется его непосредственным попаданием в системный кровоток из прямой кишки (минуя печень).

Биодоступность активного вещества после однократного и многократного введения равна соответственно 15,3% и 13,8%. После многократного ректального применения признаки накопления будесонида в тканях не были обнаружены.

При введении 2 мг средства его максимальная концентрация в крови (Cmax) отмечается спустя 2–3 часа и составляет приблизительно 0,8–0,9 нг/мл.

Показания к применению

  • болезнь Крона, легкой и средней степени тяжести, с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки – для капсул/капсул кишечнорастворимых;
  • обострение дистальных форм язвенного колита, сочетающееся с поражением сигмовидной и прямой кишки – для пены.

Противопоказания

Абсолютные:

  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • выраженные нарушения функции печени – для капсул/капсул кишечнорастворимых;
  • заболевания кишечника инфекционной природы (вирусная, грибковая, бактериальная, амебная инфекции);
  • гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Дополнительно для пены:

  • беременность и период кормления грудью;
  • цирроз печени с признаками портальной гипертензии.

Относительные (Буденофальк необходимо применять с осторожностью):

  • сахарный диабет;
  • артериальная гипертензия;
  • туберкулез;
  • остеопороз;
  • катаракта, глаукома;
  • пептическая язва – для капсул/капсул кишечнорастворимых;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки – для пены;
  • указания в семейном анамнезе на глаукому или диабет.

Способ применения и дозировка

Капсулы/капсулы кишечнорастворимые

Капсулы Буденофальк принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая 200 мл жидкости. В случае возникновения трудностей с проглатыванием целой капсулы, ее можно вскрыть и принять только содержащиеся в ней микросферы с достаточным количеством жидкости, на результат лечения это не повлияет.

Рекомендуемое дозирование: по 3 мг будесонида (1 капсуле) примерно за 0,5 часа до еды 3 раза в сутки – утром, в полдень и вечером.

Полный эффект терапии наблюдается, как правило, спустя 2–4 недели после начала курса. Продолжительность лечения в большинстве случае составляет 8 недель.

Не рекомендуется резко прерывать курс терапии, прекращать прием следует постепенно, медленно снижая суточную дозу препарата.

Пена ректальная

Пену Буденофальк применяют ректально, в целях достижения наилучшего эффекта ее следует вводить после опорожнения кишечника. На момент применения температура препарата должна быть 20–25 °C.

При отсутствии других предписаний врача процедуру проводят 1 раз в сутки, в утреннее или вечернее время вводится по 2 мг будесонида (1 дозе).

Для проведения процедуры требуется на головку баллона с препаратом плотно надеть аппликатор и затем энергично встряхнуть баллон на протяжении 15 секунд для перемешивания средства. Перед первым применением с дозирующей головки следует удалить защитный язычок.

Повернув колпачок таким образом, чтобы расположенный на предохранительном кольце полукруглый вырез стал с насадкой на одной линии, требуется перевернуть баллон дном вверх, держа указательный палец на колпачке. Далее аппликатор нужно ввести как можно глубже в прямую кишку, приподняв при этом для удобства ногу (например, поставив на стул).

Для введения 1 дозы необходимо нажать до упора на колпачок и затем медленно отпустить, удерживая в таком положении 10–15 секунд до извлечения аппликатора из прямой кишки.

После проведения процедуры аппликатор следует удалить и утилизировать, поместив в прилагаемый к препарату специальный пластиковый пакет, а затем вымыть руки.

Для введения следующей дозы пены необходимо использовать новый аппликатор. После введения препарата нужно постараться не опорожнять кишечник в течение 12 часов.

Длительность лечения устанавливается врачом индивидуально, максимальный курс – 6–8 недель.

Побочные действия

Капсулы/капсулы кишечнорастворимые

  • нервная система: эйфория, депрессия, раздражительность;
  • орган зрения: катаракта, глаукома;
  • эндокринная система: синдром Кушинга – ожирение верхней частит туловища, лунообразное лицо, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, ухудшение деятельности или атрофия коры надпочечников, задержка натрия с развитием отеков, гипокалиемия, расстройство секреции стероидных гормонов (гирсутизм, аменорея, импотенция);
  • иммунная система: повышенная угроза возникновения инфекционных болезней;
  • опорно-двигательный аппарат: асептический некроз кости (бедренной и головки плечевой), остеопороз, мышечная слабость;
  • сердечно-сосудистая система: усугубление риска тромбообразования, повышение артериального давления, васкулит (синдром отмены после длительного курса лечения);
  • кожные покровы: стероидные угри, красные стрии, аллергическая экзема, петехии, экхимозы, контактный дерматит, ухудшение заживления ран.

В случае перехода с использования ГКС на будесонид возможно усиление или появление вновь внекишечных симптомов (особенно поражения суставов и кожи).

Пена ректальная

  • желудочно-кишечный тракт: нечасто – боли в области живота, метеоризм, тошнота, диспепсия, афтозный стоматит, анальная трещина, парестезии в абдоминальной области, частые позывы к акту дефекации, геморрой, кровотечения из прямой кишки;
  • обмен веществ и питание: нечасто – усиление аппетита;
  • печень и желчевыводящие пути: нечасто – холестаз, повышение активности печеночных ферментов;
  • паразитарные и инфекционные поражения: нечасто – инфекции мочевыводящих путей;
  • нервная система: нечасто – нарушение восприятия запахов, головокружение, головная боль;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – повышение артериального давления;
  • кровь и лимфатическая система: нечасто – лейкоцитоз, анемия, ускорение скорости оседания эритроцитов;
  • нарушения со стороны психики: нечасто – бессонница;
  • общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – боль и ощущение жжения в прямой кишке; нечасто – увеличение массы тела, астения;
  • лабораторные и инструментальные данные: нечасто – повышение активности амилазы, изменение уровня кортизола;
  • кожа и подкожные ткани: нечасто – акне, повышенное потоотделение.

Также на фоне ректального применения Буденофалька возможно развитие побочных реакций, характерных для всех ГКС. Вероятность возникновения данных реакций при применении пены ректальной намного ниже, чем при системном использовании ГКС.

Передозировка

Сведений о передозировке препарата не имеется. При подозрениях на передозировку проводят симптоматическую терапию.

Особые указания

Буденофальк, преимущественно при пероральном приеме, может угнетать функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед воздействием любого стрессового фактора и проведением хирургических операций рекомендуется дополнительное использование системных ГКС.

Пропиленгликоль и цетиловый спирт, входящие в состав пены для ректального применения, могут спровоцировать появление местной аллергической реакции (контактного дерматита).

Следует учитывать, что баллон (в т. ч. пустой) находится под высоким давлением, вследствие этого его нельзя прокалывать, вскрывать, сжигать, подвергать воздействию солнечного света или нагревать до температуры, превышающей 50 °C.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Буденофальк не оказывает негативного влияния на способность к вождению транспортных средств и эксплуатации сложных механизмов. Но т. к. на фоне проведения терапии существует вероятность появления нарушений со стороны нервной и сердечно-сосудистой системы, требуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Читайте также:  Антитела к вирусу гепатита с - что это такое, почему они остаются

Применение при беременности и лактации

Пену ректальную противопоказано использовать в период беременности.

Капсулы/капсулы кишечнорастворимые беременным женщинам можно принимать только в том случае, если предполагаемая польза от лечения превышает возможную угрозу для плода. До начала курса Буденофалька у женщин репродуктивного возраста следует исключить возможную беременность, а в период терапии необходимо применять надежные противозачаточные средства.

Поскольку в настоящее время достоверных данных о выделении будесонида с грудным молоком не имеется, при необходимости его применения в период лактации требуется отказаться от кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказано использовать детям и подросткам до 18 лет.

При нарушениях функции печени

Прием капсул/капсул кишечнорастворимых противопоказан при наличии выраженных нарушений функции печени. Пену ректальную нельзя использовать пациентам с циррозом печени с признаками портальной гипертензии.

Лекарственное взаимодействие

  • салуретики: усугубляется угроза усиления гипокалиемии;
  • сердечные гликозиды: возможно возрастание их эффективности из-за дефицита калия;
  • циметидин: отмечается незначительное плазменное повышение концентрации будесонида в крови;
  • индукторы цитохрома Р450 (рифампицин, карбамазепин): возможно снижение системного и местного воздействия будесонида на слизистую кишечника (может потребоваться коррекция дозы будесонида);
  • омепразол: фармакокинетику будесонида не изменяет;
  • ингибиторы цитохрома Р450 (циклоспорин, эритромицин, тролеандомицин, кетоконазол): могут усиливать эффект ГКС;
  • антацидные средства, смолы, способные связывать стероиды (включая холестирамин): существует риск снижения эффективности будесонида, при данной комбинации интервал между приемами препаратов должен быть не менее 2 часов;
  • эстрогены и комбинированные оральные контрацептивы (высокодозированные): усиливается действие ГКС.

Аналоги

Аналогами Буденофалька являются: Тафен Новолайзер, Новопульмон Е Новолайзер, Пульмакс, Тафен Назаль, Пульмикорт, Будекорт, Будесонид-Интели, Пульмикорт Турбухалер.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C, баллон с пеной не замораживать.

Срок годности – 3 года, после первого вскрытия баллона – не более 4 недель.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Буденофальке

Отзывы о Буденофальке преимущественно положительные. Вместе с тем пациенты отмечают высокую стоимость препарата.

Цена на Буденофальк в аптеках

Цена на Буденофальк:

  • капсулы кишечнорастворимые 3 мг, по 20 шт. в упаковке – от 1450 до 1670 рублей;
  • пена ректальная дозированная 2 мг/доза, 1 баллон, включающий 14 доз – от 5180 до 6980 рублей.

Источник: https://zdorovi.net/preparaty/budenofalk.html

Буденофальк инструкция по применению

Буденофальк - инструкция по применению, провтипоказания

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде твердых желатиновых капсул красного цвета. Содержимое капсул – непрозрачные гранулы (пеллеты) округлой формы, имеющие белый цвет. Капсулы фасуются в блистеры по 10 шт. в каждом, а затем в картонные коробки. В каждой коробке может находиться 1 шт., 5 шт. или 10 шт. блистеров.

Состав

В одной капсуле Буденофалька содержится будесонид в количестве 3 г.

Вспомогательные вещества:

  • лаурилсульфат натрия;
  • красный оксид железа;
  • красная кошениль А;
  • диоксид титана;
  • очищенная вода;
  • желатин;
  • дибутилфтолат;
  • тальк;
  • эудрожит (RL,RS,S,L);
  • павидон К25;
  • моногидрат лактозы;
  • сахарные гранулы, на 20% состоящие из кукурузного крахмала и на 80% — из сахарозы.

Фармакологическое действие

Данное лекарственное средство принимается пероральным путем для лечения заболевания Крона. Буденофальк оказывает следующие воздействия на организм:

  • противоотечное;
  • антиэкссудативное;
  • противоаллергическое;
  • противовоспалительное.

Механизм действия препарата обуславливается:

  • подавлением и перераспределением воспалительных клеток, которые мигрируют;
  • снижением числа продуцируемых тучными клетками медиаторов;
  • ингибированием воспалительных процессов.

Одним из специфических механизмов действия основного действующего вещества препарата (будесонида) является индукция протеинов (некоторых). Данные белки ингибируют фосфолипазу А2. При этом они принимают участие в обменных процессах арахидоновой кислоты. Это обеспечивает профилактику развития очагов воспаления в простагландинах и лейкотриенах.

В связи с тем, что процесс индукции синтеза белков займет некоторый промежуток времени, и терапевтический эффект препарата будет проявляться постепенно. Максимальная степень лечебного эффекта наблюдается спустя 10-15 суток после начала приема препарата. Благодаря большому сходству будесонида с рецепторами, Буденофальк способен оказывать целенаправленное местное действие.

Ингаляционное использование Буденофалька позволяет купировать бронхиальную обструкцию. Во время приема Буденофалька улучшается дыхательные функции, а также снижается частота и степень интенсивности:

  • кашля;
  • приступов удушья;
  • одышки.

Показания

Болезнь Крона, протекающая в среднетяжелой или легкой форме с вовлечением в патологический процесс восходящей ободочной или/и подвздошной кишки.

Противопоказания

  1. Детский возраст.
  2. Функциональные расстройства печени.
  3. Инфекционные болезни кишечника бактериальной, грибковой, вирусной или амебной этиологии.
  4. Индивидуальная непереносимость организмом будесонида или других ингредиентов, входящих в состав Буденофалька.

Таблица возможных побочных эффектов

Со стороны Симптоматические проявления
Иммунной системы Риск развития инфекционных заболеваний (влияние иммунного ответа)
Сердечно-сосудистой системы Васкулит Тромбофлебит Повышение артериального давления
Эндокринной системы Дисбаланс половых гормонов (импотенция, гирсутизм, аменорея) Атрофия либо снижение функций коры надпочечников Гипокалиемия Отечность из-за задержки натрия в организме Уменьшение степени толерантности к глюкозе Сахарный диабет Ожирение Синдром Кушинга
Органов зрения Катаракта Глаукома
Костно-мышечной системы Асептический некроз бедренной и плечевой кости (головки) Остеопороз Мышечная слабость
Кожных покровов Контактный дерматит Снижение скорости и качества заживления ран Стероидные угри Экхимоз Петехии Розовые стрии Аллергическая экзема
ЦНС Раздражительность Чувство эйфории Депрессивное состояние

Также стоит отметить, что возникновение побочных проявлений зависит от индивидуальной чувствительности организма к компонентам препарата, приема других ГКС (предшествующего и сопутствующего), длительности терапии и принимаемых доз.

Передозировка

Случаи передозировок не зафиксированы. Если учесть свойства, которыми обладает основное действующее вещество препарата (будесонид), передозировка с развитием токсических проявлений является маловероятной.

Дозы и способ применения

Препарат принимается по 3 капсулы (3 г каждая) в сутки – в утреннее, дневное и вечернее время. Максимальная суточная доза составляет 9 г. Препарат желательно принимать за 15-20 мин до еды, запивая достаточным количеством воды.

Если проглотить капсулу трудно, допускается раскрыть ее и принять содержимое (гранулированный порошок), также запивая водой. Способ приема не влияет на действие препарата. Курс лечения в большинстве случаев составляет 2 месяца.

Прием Буденофалька нельзя отменять резко, нужно постепенно снижать дозу.

Особые указания

С особым вниманием, при назначении препарата, нужно отнестись к пациентам, страдающим такими патологиями:

  • сахарный диабет;
  • катаракта;
  • глаукома;
  • пептическая язва желудка;
  • остеопороз;
  • туберкулез.

Если пациент страдает корью или ветряной оспой, прием Буденофалька может осложнить течение данных заболеваний. А если больной инфицировался этими болезнями в процессе лечения Буденофальком, нужно обязательно пройти курс терапии соответствующими иммуноглобулинами. А что касается заболевания ветряная оспа, может понадобиться прием противовирусных средств.

Если пациента готовят к оперативному вмешательству или какой-либо другой стрессовой для организма процедуре, необходимо системное использование ГКС.

В период беременности (особенно в 1 триместре) при назначении Буденофалька врач должен учитывать возможный риск развития осложнений, сравнив его с эффектом от терапии препаратом. То есть соотношение этих двух аспектов должно обязательно учитываться.

Если препарат назначается женщинам, находящимся в репродуктивном возрасте, врач обязан исключить беременность. А женщины, в период лечения Буденофальком, должны принимать средства контрацепции.

В период лактации прием препарата недопустим, так как невыяснено, может ли он проникать в грудное молоко и оказывать влияние на его состав.

Применение препарата противопоказано при наличии функциональных нарушений печени.

Если одновременно принимать Буденофальк и Циметидин, уровень будесонида (основное действующее вещество Буденофалька) в жидкой составляющей крови может немного повыситься. Однако данный процесс не будет иметь существенного клинического значения.

Усиливать действие Буденофалька могут следующие препараты, входящие в группу ингибиторов цитохрома Р450:

  • Циклоспорин;
  • Эритромицин;
  • Тролеандомицин;
  • Кетоназол.

Гипокалиемия может усиливаться при одновременном приеме Буденофалька и салуретиков.

Сердечные гликозиды, при одновременном приеме с Буденофальком, могут усиливать свое действие из-за отсутствия недостаточного количества калия.

Что касается антацидов и смол (например, Колестирамин), которые имеют способность связывать стероиды, их сочетание с Буденофальком может ослабить воздействие будесонида. Из-за этого интервал между приемами Буденофалька и вышеуказанных средств должен составлять как минимум 2 часа.

Условия отпуска

Препарат продается в аптеках исключительно по предъявлению рецепта.

Срок и условия хранения

Хранить Буденофальк нужно при температуре не более 25⁰С и в месте, которое является недоступным для детей. Срок годности – 3 года.

Буденофальк цена

Буденофальк капсулы 3мг, 20 штук — 2500-3400 руб.

Источник: https://bezboleznej.ru/budenofalk

Буденофальк : инструкция по применению

Лечение Буденофальком приводит к снижению уровня системных стероидов, в отличие от обычной пероральной стероидной терапии. Поэтому перевод пациента с другого вида стероидной терапии приводит  к симптомам, связанным с изменением системного уровня стероидов.

  • Следует проявлять осторожность, если пациент имеет одно из перечисленных ниже заболеваний: туберкулез, артериальная  гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва (желудка или двенадцатиперстной кишки), глаукома, катаракта, другие состояния, когда глюкокортикоиды могут иметь побочные эффекты, при семейном анамнезе сахарного диабета или глаукомы.
  • Длительное использование препарата в повышенных дозах может привести к системным побочным стероидным эффектам, таким, как синдром Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержка роста, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта, глаукома, очень редко различные психические/поведенческие эффекты.
  • Инфекции

Подавление воспаления и иммунной системы повышает риск развития инфекций и степень их тяжести.

Следует учитывать риск активации бактерий, грибов, амеб и вирусных инфекций во время глюкокортикоидной терапии. Клиническая картина может быть нетипичной.

 Тяжелые инфекции, такие как сепсис и туберкулез, могут быть замаскированы и, следовательно, достичь продвинутой стадии, прежде чем их могут выявить.

Ветряная оспа:

Следует быть особенно осторожным с ветряной оспой, так как обычно легко протекающее заболевание может принять угрожающий оборот даже с летальным исходом для жизни людей с ослабленным иммунитетом.

Читайте также:  Пирогенал: инструкция по применению свечей и уколов, отзывы

 Пациенты, у которых еще не было этого заболевания, должны избегать близкого контакта с людьми, имеющими ветряную оспу или опоясывающий лишай. В случае заражения следует немедленно обратиться к врачу.

 Пассивная иммунизация иммуноглобулином ветряной оспы показана всем пациентам, получающим кортикостероиды или которые получали их последние 3 месяца, если они могли быть инфицированы ветряной оспой. Иммунизация должна быть проведена в течение 10 дней после заражения.

Если диагноз ветряной оспы подтвержден, требуется неотложное и специальное лечение. Кортикостероидная терапия не должна быть прервана​​, можно увеличить дозировку.

  1. Корь:
  2. Пациенты с ослабленной иммунной системой, вступившие в контакт с пациентом с корью, должны как можно скорее после заражения получить лечение иммуноглобулином.
  3. Живые вакцины:

Живые вакцины не следует вводить лицам, получающим длительное лечение кортикостероидами. Образование антител после введения других вакцин может быть  снижено.

Пациенты с нарушениями функции печени:

При использовании препарата у пациентов со слабой или умеренной печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность.

У пациентов с заболеваниями печени без цирроза Будесонид в дневной дозировке 9 мг переносится хорошо.

Специальные рекомендации по дозировке для пациентов с заболеваниями печени без цирроза или незначительными нарушениями функции печени не нужны.

Выведение будесонида, как и других глюкокортикоидов, может снижаться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и повышенной системной биодоступностью; следовательно, лечение будесонидом таким пациентам противопоказано.

Другое:

Кортикостероиды могут вызвать угнетение гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы и уменьшать стресс. Перед оперативным вмешательством, в других стрессовых ситуациях рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикостероидов.

Следует избегать сопутствующего лечения кетоконазолом или другими CYP3A4 ингибиторами.

Буденофальк содержит лактозу и сахарозу.

 Пациенты с редкой  наследственной непереносимостью галактозы, фруктозы, с лактазной недостаточностью, с дефицитом сахаразы-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной  мальабсорбции не должны принимать Буденофальк.

 Пациентам с аутоиммунным гепатитом следует регулярно определять сывороточный уровень трансаминаз (АЛТ, АСТ) (в течение первого месяца лечения каждые 2 недели, затем каждые 3 месяца), чтобы отрегулировать дозу будесонида.

Использование Буденофалька может привести к положительным результатам при контроле на допинги.

Беременность и лактация

Опыт применения препарата Буденофальк при беременности отсутствует. В исследованиях на животных была продемонстрирована токсичность в отношении репродуктивной системы. У женщин детородного возраста до начала терапии Буденофальком должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения должны применятся надежные методы контрацепции.

Следует воздержаться от приема препарата во время беременности, если нет веских причин для назначения Буденофалька. Есть только неполные данные о результатах применения будесонида при беременности.

 Хотя результаты использования ингаляционного будесонида большим количеством беременных женщин не являются отрицательными, максимальная концентрация в плазме крови во время лечения Буденофальком вероятно выше, чем при применении будесонида путем ингаляции

Грудное вскармливание

Будесонид переходит в материнское молоко (есть данные о выделении после ингаляции). При использовании терапевтических доз Буденофалька  ожидается только незначительное воздействие на грудного ребенка.

  Решение о грудном вскармливании или отлучении от груди или об отказе от лечения будесонидом должно быть тщательно взвешено с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины.

Применение в педиатрии

Данная лекарственная форма не применяется у детей до 18 лет. Опыт применения препарата у детей органичен.

Особенности  влияния  лекарственного средства на  способность  управлять  транспортным средством  и  другими потенциально опасными механизмами

Никаких исследований о влиянии на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось.

Источник: https://tab.103.kz/budenofalk-instruktsiya/

Буденофальк инструкция

Состав препарата
Назначение
Противопоказания
Дозировка и способ применения
Побочные действия
Передозировки
Применение в период беременности или кормления грудью
Дети и препарат
Особенности применения
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Фармакологические свойства
Условия хранения

Химический состав препарата Буденофальк включает действующее вещество будесонид; каждая доза (= 1 распыление) содержит 2 мг будесонида. Также формула лекарства содержит вспомогательные вещества: спирт цетиловый, спирт цетостеариловый, полисорбат 60, воду очищенную, натрия эдетат, макрогол стеариловый эфир, пропиленгликоль, кислоты лимонной моногидрат, пропан / н-бутан / изобутан.

  • Буденофальк форма выпуска
  • Пена ректальная.
  • Фармакологическая группа

Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника. Кортикостероиды местного действия. Код АТХ А07Е А06.

Клинические характеристики

Буденофальк назначение

Для лечения активного язвенного колита, ограниченного прямой и сигмовидной кишкой.

Противопоказания к применению препарата

  • Повышенная чувствительность к будесониду или другим компонентам, входящим в состав лекарственного средства.
  • Локальные инфекции кишечника (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные).
  • Цирроз печени с признаками портальной гипертензии, например, на поздней стадии первичного билиарного цирроза.

Буденофальк дозировка и способ применения

  1. Препарат Буденофальк, инструкция к которому указывает, что лекарство применяют только взрослым, следует принимать по следующей схеме лечения: одно распыление, содержащее 2 мг будесонида, в сутки.
  2. Способ введения
  3. Для ректального применения.
  4. Перед применением хорошо взболтать.

  5. Ректальную пену Буденофальк можно применять утром или вечером.

Ректальную пену Буденофальк, характеристика которой основана на свойства действующего компонента будесонида, следует применять при комнатной температуре.

Сначала в банке надевают аппликатор и после этого энергично встряхивают в течение 15 секунд перед введением в прямую кишку как можно глубже. Следует отметить, что доза может быть достаточно точной только тогда, когда колпак помпы находится внизу в максимально возможном вертикальном положении.

Для введения дозы ректальной пены Буденофальк нужно нажать до упора на колпак насоса и очень медленно отпустить. После приведения в действие аппликатор нужно удерживать в таком положении 10-15 секунд до извлечения из прямой кишки.

Использованный аппликатор не пригоден для повторного использования, поэтому его необходимо утилизировать используя специальный пластиковый пакет для утилизации аппликатора, который прилагается в картонной коробке.

Лучший результат достигается, если перед применением ректальной пены Буденофальк проводят очистку кишечника.

Длительность применения определяет врач. Периоды обострений обычно ослабляются через 6-8 недель. Ректальную пену Буденофальк не стоит применять дольше указанного срока.

Буденофальк побочные действия

Оценку побочных явлений проводят по таким частотами:

  • очень часто (≥ 1/10)
  • часто (от ≥ 1/100 до

Источник: https://mixtura.ua/budenofalk-instrukcija

БУДЕНОФАЛЬК

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые, размер №1, непрозрачные, белого цвета; содержимое капсул — круглые пеллеты (гранулы) белого цвета.

Вспомогательные вещества: сахарная крупка — 300 мг, лактозы моногидрат — 12 мг, повидон К25 — 0.9 мг, сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата (1:1) (эудрагит L) — 18.3 мг, сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата (1:2) (эудрагит S) — 18.

3 мг, сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата [2:0.1:1] (сополимер аммониометакрилата (тип B), эудрагит RS) — 3 мг, сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата [2:0.2:1] (сополимер аммониометакрилата (тип A), эудрагит RL) — 2.

1 мг, триэтилцитрат — 4.2 мг, тальк — 44.7 мг.

Состав оболочки капсулы (корпус): желатин — 38.076 мг, вода — 6.612 мг, титана диоксид 0.912 мг.Состав оболочки капсулы (крышечка): желатин — 25.384 мг, вода — 4.408 мг, титана диоксид 0.608 мг.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

ГКС. При ингаляционном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие, которое приводит к уменьшению бронхиальной обструкции.

Механизм действия заключается в угнетении высвобождения медиаторов воспаления и аллергии, а также в уменьшении реактивности дыхательных путей к их действию.

В процессе лечения улучшается функция дыхания, значительно уменьшается выраженность и частота возникновения одышки, приступов удушья, кашля. Максимальный клинический эффект развивается через 1-2 недели терапии.

Точный механизм действия будесонида при лечении язвенного колита полностью не установлен.

Будесонид ингибирует многие воспалительные процессы, включая выработку цитокина, активацию клеток воспалительного инфильтрата и экспрессию адгезивных молекул на эндотелиальных и эпителиальных клетках.

В дозах, которые клинически соответствуют преднизолону, будесонид вызывает значительно меньшее подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и оказывает меньшее воздействие на воспалительные маркеры.

Данные клинических фармакологических и фармакокинетических исследований указывают на то, что механизм действия будесонида при приеме внутрь основан на местном действии в кишечнике.

Фармакокинетика

При ингаляционном введении в бронхиолы проникает 30-35% дозы. Биодоступность при поступлении в легкие составляет около 73%. 25-30% попадают в ЖКТ. Биодоступность при пероральном пути введения составляет 10.7%. Cmax будесонида в плазме достигается через 1.5-2 ч. Будесонид быстро выводится из организма. T1/2 при ингаляционном введении составляет 2-3 ч. Плазменный клиренс — 55-85 л/ч.

После приема внутрь в специальной лекарственной форме приблизительно 90% будесонида метаболизируется при «первом прохождении» через печень и только около 10% составляет системная доступность. Будесонид имеет значительный Vd (около 3 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 85-90%.

Будесонид подвергается экстенсивной биотрансформации в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов (6β-гидроксибудесонид и 16α-гидроксипреднизолон), не превышает 1% от активности самого будесонида. Метаболизм будесонида преимущественно опосредован изоферментами CYP3A.

Скорость выведения будесонида ограничивается степенью поглощения. Будесонид характеризуется высоким системным клиренсом (около 1.2 л/мин).

Показания

Бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикоидами.

Для индукции ремиссии у пациентов с легким или умеренным активным язвенным колитом.

Противопоказания

Для ингаляционного применения: повышенная чувствительность к будесониду.

Для приема внутрь: цирроз печени; инфекционные заболевания кишечника; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к будесониду.

Дозировка

Дозу устанавливают в зависимости от показаний, возраста, лекарственной формы.

При ингаляционном применении возможны раздражение слизистых оболочек глотки, полости рта, носа, кандидоз; при повышенной чувствительности — бронхоспазм.

При приеме внутрь изредка могут отмечаться побочные эффекты типичные для системных ГКС. Эти побочные эффекты зависят от дозы, продолжительности лечения, сопутствующего или предшествующего лечения другими ГКС и индивидуальной чувствительности. Побочные эффекты класса стероидов включают:

  • Со стороны кожных покровов: аллергическая экзантема, красные стрии, петехия, экхимоз, стероидное акне, замедленное заживление ран, контактный дерматит.
  • Со стороны костно-мышечной системы: асептический некроз кости (бедренная кость и головка плечевой кости).
  • Со стороны органов зрения: глаукома, катаракта.
  • Психические расстройства: депрессивный синдром, раздражительность, эйфория.
  • Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт в области желудка, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит.
  • Со стороны эндокринной системы: синдром Кушинга, лунообразное лицо, ожирение туловища, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, недостаточность функции коры надпочечников, задержка роста у детей, нарушение секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция).
  • Со стороны обмена веществ: задержка натрия с образованием отеков, усиленное выделение калия.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, повышенный риск тромбоза, васкулит (синдром отмены после долгосрочной терапии).
  • Со стороны иммунной системы: нарушение иммунного ответа (например, увеличение риска инфекций).
Читайте также:  Раствор глюкозы:инструкция по применению, показания, стоимость

Лекарственное взаимодействие

Циметидин и омепразол не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетические показатели будесонида при приеме внутрь. Однако под влиянием циметидина возможно замедление метаболизма будесонида в печени.

Будесонид характеризуется меньшей системной биодоступностью по сравнению с другими ГКС, поэтому лекарственное взаимодействие может быть менее выраженным по сравнению со многими другими препаратами этого класса.

Риск лекарственного взаимодействия может быть повышени у пожилых людей и пациентов с нарушением функции почек или печени.

Особые указания

Для ингаляционного применения

С осторожностью применяют у пациентов с туберкулезом легких, а также при ветряной оспе.

Будесонид не предназначен для купирования острых приступов удушья при бронхиальной астме. Не рекомендуется применение при интермиттирующем течении заболевания.

  1. Замена системных ГКС на ингаляции проводится постепенно.
  2. Эффективность и безопасность применения будесонида у детей в возрасте до 7 лет не изучена.
  3. Для приема внутрь
  4. С осторожностью применять у пациентов с диагностированными нарушениями функции печени и почек, с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, заболеваниями ЖКТ, остеопорозом, глаукомой или катарактой, с сопутствующими верифицированными психическими расстройствами либо при наличии психических заболеваний у родственников первой степени.
  5. Применение будесонида может привести к обострению воспалительной реакции у пациентов с наличием инфекционной патологии, снижению иммунного ответа на вакцины.

Беременность и лактация

В виде инглаяций применение при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание, в связи с отсутствием данных о выделении будесонида с грудным молоком.

Противопоказан прием внутрь при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность применения будезонида у детей в возрасте до 7 лет не изучена.

Описание препарата БУДЕНОФАЛЬК основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/budenofalk/

Буденофальк

1 капсула включает 3 мг будесонида – активный ингредиент.

Дополнительные ингредиенты: повидон К25, сахарные пеллеты (20% кукурузного крахмала + 80% сахарозы), моногидрат лактозы, Эудрагиты (L, S, RS, RL), дибутилфталат, тальк, желатин, лаурилсульфат натрия, очищенная вода, диоксид титана (Е171), красный оксид железа (Е172), красная кошениль А (Е124).

Форма выпуска

Буденофальк выпускают в виде капсул, по 20; 50 или 100 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Противоотечное, противовоспалительное, антиэкссудативное, антиаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Негалогеновый глюкокортикоидбудесонид является лекарственным средством, используемым в терапии болезни Крона.

Эффективность Буденофалька проявляется благодаря мембраностабилизирующему действию, снижению выработки из тучных клеток медиаторов, макрофагов и базофилов, подавлению и перераспределению транспортировки воспалительных клеток, а также угнетению воспалительного процесса.

Одним из характерных механизмов воздействия будесонида принято считать индукцию определенных протеинов (таких как макрокортин).

Данные протеины, ингибируя фосфолипазу А2, принимают участие в метаболических преобразованиях арахидоновой кислоты, тем самым предупреждая высвобождение воспалительных медиаторов простагландинов и лейкотриенов.

В связи с тем, что процедура индукции репликации протеинов занимает определенное время, полная терапевтическая эффективность Буденофалька формируется постепенно.

Будесонид, в сравнении с представителями классических глюкокортикоидов, обладает довольно высоким уровнем сродства к чувствительным рецепторам, следствием чего является его целенаправленное локальное действие.

Специальная форма ЛС позволяет задерживать всасывание будесонида на 2-3 часа. Пик плазменной концентрации (1-2 нг/мл) приходится на 5-ый час после перорального приема 3 мг препарата. Биодоступность равняется 9-13%, связь с плазменными белками (в большей степени с альбумином) происходит на 85-90%, объем распределения составляет около 3л/кг.

Примерно 90% препарата проходят печеночный метаболизм (при «первом прохождении») с формированием биологически неактивных белковых соединений и лишь оставшаяся часть обладает системным действием. Т1/2, как правило, равен 3-4 часам, а клиренс – 10 л/мин.

Показания к применению

Болезнь Крона в легкой или умеренной форме тяжести, с включением восходящей и/или подвздошной ободочной кишки.

Противопоказания

Буденофальк противопоказан при:

  • амебных, бактериальных, вирусных, грибковых инфекциях кишечника;
  • тяжелых патологиях печени;
  • персональной гиперчувствительности к будесониду или дополнительным ингредиентам ЛС;
  • в детском возрасте.

Назначают с осторожностью при:

Побочные действия

Изредка наблюдали характерные для системных глюкокортикоидов сопутствующие отрицательные реакции (синдром Кушинга), тяжесть которых зависит от принимаемой дозировки, длительности такого приема, предшествующей или сопутствующей терапии прочими препаратами этой группы, а также персональной чувствительности самого пациента. Клинические испытания Буденофалька доказали понижение частоты проявлений данных эффектов вдвое, по сравнению с идентичными дозами преднизолона, однако полностью исключить их развитие нельзя. В ходе клинических испытаний наблюдали следующие побочные эффекты.

ЦНС:

  • эйфория;
  • депрессия;
  • слабость;
  • повышенная раздражительность.

Кожные покровы:

  • красные стрии;
  • экзема аллергической природы;
  • петехии;
  • стероидные угри;
  • экхимоз;
  • контактный дерматит;
  • ухудшение раневого заживления.

Органы зрения:

Опорно-двигательная система:

Эндокринная система:

  • Гиперкортицизм (синдром Кушинга), который может характеризоваться ожирением, «лунообразным лицом», сахарным диабетом, задержкой натрия с последующим развитием отеков, уменьшением толерантности к глюкозе, гипокалиемией, нарушением производства половых гормонов (импотенция, гирсутизм, аменорея), понижением функциональности или атрофией надпочечниковой коры.

Иммунная система:

  • отклик на иммунный ответ (увеличение риска развития инфекций).

Сердечно-сосудистая система:

  • увеличение возможности тромбообразования;
  • головные боли;
  • повышение АД;
  • васкулит (как синдром отмены после продолжительной терапии).

В случае перевода пациентов с применения системных глюкокортикоидов на Буденофальк возможно усиление или развитие внекишечной симптоматики (в особенности со стороны суставов и кожных покровов).

Буденофальк, инструкция по применению (Способ и дозировка)

  • Как правило, суточная дозировка Буденофалька равняется 9 мг (3 капсулы по 3 мг), с приемом одной капсулы за 30 минут до еды трижды в 24 часа, желательно через равные промежутки времени (утро, день, вечер).
  • Капсулы лучше всего глотать целыми и запивать 200-250 мл воды, но в случае нарушений акта глотания допускается проглатывание всего их содержимого, без значимого понижения эффективности препарата.
  • Обычный курс терапии длится на протяжении 8 недель, с развитием максимальной эффективности через 14-28 суток.
  • После окончания курса лечения, во избежание синдрома отмены, следует проводить постепенное снижение доз будесонида, до полного прекращения приема препарата.

Передозировка

До сегодняшнего времени достоверных фактов передозировки не отмечено.

Взаимодействие

  1. Параллельное применение сердечных гликозидов, по причине дефицита калия, может привести к усилению их эффектов.
  2. Сочетаемый прием с салуретиками увеличивает возможность формирования гипокалиемии.

  3. Препараты, ингибирующие цитохром Р450 (Тролеандомицин, Кетоконазол, Циклоспорин, Эритромицин), являются усилителями эффективности Буденофалька.
  4. При одновременном приеме Омепразола фармакокинетика будесонида не изменяется.

  5. Совместный прием Циметидина может вызвать незначительное повышение плазменного уровня будесонида, не имеющее клинического значения.

Не исключают возможность взаимодействия препарата с антацидами и смолами (например, Холестирамином), которые способны связывать стероиды. В случае их одновременного использования действие Буденофалька может ослабевать, в связи с чем интервал приема этих ЛС должен быть не менее 2-х часов.

Условия продажи

Чтобы купить Буденофальк, потребуется рецепт.

Условия хранения

Капсулы с будесонидом нужно сохранять при температуре до 25°С.

Срок годности

С момента производства – 3 года.

Особые указания

Применение Буденофалька способно угнетающе воздействовать на функциональность гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.

В случае планового оперативного вмешательства или влияния других стрессовых факторов рекомендуют дополнительный прием системных глюкокортикоидов.

Аналоги Буденофалька

  • Пульмакс;
  • Будекорт;
  • Пульмикорт;
  • Будесонид-Интели;
  • Тафен Назаль;
  • Новопульмон Е Новолайзер;
  • Пульмикорт Турбухалер;
  • Тафен Новолайзер.

Детям

Детский возраст является противопоказанием к приему капсул Буденофалька.

При беременности (и лактации)

При беременности проведение лечения Буденофальком возможно лишь в случаях превышения пользы такой терапии в сравнении с возможным риском для плода. Назначение препарата женщинам детородного возраста должно проходить после исключения возможной беременности и с рекомендацией надежных контрацептивных средств на время лечения.

Способность проникновения будесонида в молоко матери не установлена, в связи с чем на время терапии кормление грудью не рекомендуется.

Отзывы

Болезнь Крона является хоть и редкой, но достаточно тяжелой хронической патологией с чередованием периодов ремиссии и обострений. Не редко вместе с ней обнаруживают и сопутствующие заболевания ЖКТ, в связи с чем назначаемая терапия чаще всего комплексная и довольно продолжительная.

В периоды обострения проводят антибиотикотерапию с параллельным использованием противовоспалительных препаратов (Месалазин, Салофальк) и иногда глюкокортикоидов.

В общей характеристике применения гормонов, отзывы о Буденофальке, в особенности в сравнении с прочими препаратами данной группы, носят положительный характер и позволяют выделить это лекарственное средство среди ему подобных.

Цена, где купить

Средняя цена на Буденофальк колеблется в районе 3000 рублей за 20 капсул.

Источник: https://medside.ru/budenofalk

Ссылка на основную публикацию