Бараклюд — инструкция по применению, показания, провтипоказания

Препарат «Бараклюд» инструкция по применению описывает как антиретровирусное лекарство, входящее в группу нуклеозидов. Обычно применяется для лечения вирусных заболеваний и хронических HBV-инфекций. В этой статье вы узнаете, как принимать данное медицинское средство. Будут перечислены показания, противопоказания, побочные эффекты и аналоги данного препарата.

Состав лекарства

Главным действующим веществом медикамента «Бараклюд» является энтекавир. В зависимости от того какое содержание этого вещества в таблетке, и существуют разновидности лекарства. Одна таблетка может содержать 0,5 или 1 мг активного вещества. Визуально пилюли будут отличаться по цвету. Первая из них будет иметь белый оттенок, а вторая розоватый.

Бараклюд - инструкция по применению, показания, провтипоказания

Кроме этого таблетки «Бараклюд», инструкция по применению которых вложена в каждую упаковку, имеют и вспомогательные компоненты (повидон, стеарат магния, полисорбат, краситель и лактозы моногидрат).

В каких случаях можно применять?

Медицинский препарат специалисты рекомендуют использовать в таком случае, как лечение гепатита В. Лекарство будет эффективным, если заболевание характеризуется симптомами вирусной репликации. Врачи рекомендуют использовать данное средство при увеличении степени активности трансаминаза, а также при наличии гистологических поражений печени.

После приема такого лекарства как «Бараклюд» (инструкция по применению дана в этой статье) значительно облегчаются симптомы серьезных повреждений печени. Поэтому данный медикамент можно использовать людям, страдающим гепатитом В, и имеющим такие проблемы с печенью:

  • стадия декомпенсации;
  • фиброз печени.

Существуют ли противопоказания?

Таблетки «Бараклюд» инструкция по применению рекомендует не использовать при:

  • повышенной чувствительности к главному действующему компоненту лекарства, а также к любому другому вспомогательному средству, входящему в состав;Бараклюд - инструкция по применению, показания, провтипоказания
  • наследственной непереносимости организмом лактозы, а также недостаточное количество в организме фермента лактазы;
  • беременности. Если есть острая необходимость принимать данное лекарство во время грудного вскармливания, то процесс натурального кормления малыша придется прекратить и перевести его на искусственное вскармливание.

Также нельзя принимать средство лицам, не достигшим 18-летнего возраста. Данное лекарственное средство достаточно серьезное. Поэтому неправильное его применение может привести к серьезным проблемам со здоровьем. Поэтому ни в коем случае не занимайтесь самолечением и отнеситесь со всей серьезностью ко своему здоровью.

Если вы страдаете почечной недостаточностью, то принимать таблетки «Бараклюд» нужно очень осторожно. И под строгим наблюдением специалиста.

Несколько слов о побочных эффектах

На самом деле, принимая таблетки «Бараклюд», цена которых составляет около 7-10 тысяч рублей (в зависимости от города и сети аптек), может вызывать огромное количество побочных эффектов.

Чаще всего пациенты жалуются на огромное количество негативных влияний со стороны пищеварительной системы. А именно, у больных наблюдаются такие состояния, как: тошнота, рвота, нарушение пищеварения, диспепсия и диарея.

Иногда возникают бессонница, повышенная утомляемость, головные боли и потеря аппетита.

Бараклюд - инструкция по применению, показания, провтипоказания

  • Также специалисты должны учитывать, что применяя таблетки «Бараклюд», как единственный источник лечения, или же комбинируя их с другими препаратами, у пациента может появиться гепатомегалия со стеатозом, что не исключает летального исхода.
  • Если пациенты страдают декомпенсированной разновидностью поражения печени, то очень часто возникает такое явление, лактацидоз. Обычно он дает о себе знать таким образом:
  • пациент начинает стремительно терять вес;
  • появляются боли в области живота, сопровождающиеся тошнотой и рвотой;
  • пациент начинает быстро утомляться, в мышцах наблюдается слабость;
  • дыхание становится очень быстрым и поверхностным, может появиться отдышка.

Однако в некоторых случаях проявлялись и другие негативные реакции организма на прием таблеток «Бараклюд». Побочные действия могут проявляться по-разному. Некоторые пациенты жаловались на такие явления.

  1. В очень редких случаях при подборе неправильной дозировки у пациентов наблюдалась почечная недостаточность.
  2. Не исключено повышенное содержание в крови тромбоцитов и билирубина.
  3. А вот количество бикарбоната может, наоборот, увеличиться.
  4. Нередко наблюдается:
  • значительное повышение активности липазы;
  • увеличение уровня АЛТ;
  • недостаток в организме альбумина;
  • сыпь по всему телу.

Препарат «Бараклюд»: дозировка и инструкция по применению

Для достижения максимального лечебного эффекта таблетки «Бараклюд» нужно принимать только натощак. То есть, делать это нужно не раньше, чем через два часа после приема пищи, а также не позднее, чем за пару часов, до следующего приема.

Бараклюд - инструкция по применению, показания, провтипоказания

Если поражения печени имеют компенсированный характер, то суточная дозировка лекарства должна составлять 0,5 мг. Если же гепатит В сопровождается устойчивостью к ламивудину, то специалисты рекомендуют увеличить дозировку лекарства в два раза.

В том случае, если больной страдает невозмещенными поражениями такого органа, как печень, то инструкция по применению советует ежедневно принимать по 1 мл активного вещества.

Людям преклонного возраста, а также пациентам, страдающим почечной недостаточностью дозировку нужно корректировать в зависимости от уровня в крови креатинина.

Бывает ли передозировка?

На самом деле, на сегодняшний день сведений о передозировке таблетками «Бараклюд» недостаточно.

Однако ученые провели эксперимент, в котором приняло участие большое количество волонтеров. Им на протяжении двух недель давали повышенные дозировки таблеток «Бараклюд».

Во время двухнедельного периода, а также после него у пациентов никаких побочных эффектов замечено не было.

Поэтому можно сделать вывод, что однократное случайное повышение дозировки не принесет значительного вреда вашему здоровью.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Лечение гепатита В препаратом «Бараклюд», сопровождающееся приемом некоторых других лекарственных медикаментов оказывающих воздействие на почки, может привести к увеличению количества в организме энтекавира, поэтому в данном случае лекарственное сотрудничество нужно обязательно учитывать.

Нужны ли меры предосторожности

Перед применением такого лекарства как «Бараклюд», пациенты должны пройти полную диагностику организма, ведь средство можно использовать далеко не всегда. С особой осторожностью нужно употреблять таблетки больным, у которых наблюдается невосприимчивость к ламивудину, так как в этом случае не исключен риск возникновения резистентности.

Бараклюд - инструкция по применению, показания, провтипоказания

Также, согласно отзывам врачей, не исключены случаи повторного возвращения гепатита после прохождения курса лечения препаратом Бараклюд». Поэтому специалисты рекомендуют заниматься только комплексным лечением, чтобы в будущем таких проблем не возникало.

Важные рекомендации

Во время прохождения курса лечения таблетками «Бараклюд» существует риск образования крайне устойчивых штаммов вируса ВИЧ. Поэтому такое вещество как энтекавир все же не стоит употреблять пациентам, страдающим вирусом иммунного дефицита.

Для больных, страдающих серьезными заболеваниями мочеполовой системы, дозировка лекарства должна быть подобрана индивидуально. Обычно в этом случае врачи рекомендуют принимать лекарство в уменьшенном количестве.

Особенности применения медикамента «Бараклюд» 1 мг при трансплантации печени учеными не изучались, поэтому в этом случае к лечению нужно подойти с особой осторожностью, соблюдая все предохранительных и контрольные меры.

Особенности хранения

Таблетки нужно хранить при постоянной температуре окружающей среды, составляющей 15-25 градусов по Цельсию. При правильном соблюдении температурного режима лекарство сможет сохранять свои лечебные свойства на протяжении двух лет от даты изготовления.

Бараклюд - инструкция по применению, показания, провтипоказания

Некоторые группы пациентов могут получать таблетки «Бараклюд» бесплатно. Это связано с тем, что препарат входит в группу жизненно важных медикаментов. Кстати, этот факт присутствует и в инструкции по применению.

На самом деле, таблетки достаточно дорогие. За одну упаковку придется заплатить около 7-10 тысяч рублей.

«Бараклюд»: аналоги

Так как цена на таблетки «Бараклюд» очень высокая, многие пациенты стараются найти более дешевые лекарство. Однако решение о замене лекарственного медикамента может принимать только ваш лечащий врач. Не рискуйте, и не жертвуйте своим здоровьем.

Существует большое количество препаратов, имеющих похожий состав, или же оказывающих схожее воздействие на человеческий организм. Внимательно их изучите, и посоветуйтесь со специалистом о целесообразности их применения.

Итак, обратите внимание на следующие аналоги описываемого нами средства:

  • «Веллферон».
  • «Реальдирон».
  • «Пегасис».
  • «Задаксин».

Еще раз стоит повториться о том, что заниматься самолечением при наличии такого заболевания как гепатит В нельзя. Ведь это может стоить вам жизни.

Отзывы пациентов и врачей

Препарат «Бараклюд», отзывы о котором описаны в этой статье, пользуется большой популярностью у врачей. Они уверены в его эффективности, поэтому и назначают медикамент своим пациентам.

Препарат имеет столь высокую ценность благодаря входящему в состав такому элементу как энтекавир.

«Бараклюд» действительно является очень эффективным лекарством, поэтому очень часто медики закрывают глаза на все побочные эффекты, которые оно может оказать на организм человека.

Бараклюд - инструкция по применению, показания, провтипоказания

Пациенты тоже довольны результатами лечения. Поэтому отзывы о таких таблетках как «Бараклюд», в основном, положительные. После прохождения курса лечения гепатит отступает и больше не появляется. Но побочные эффекты дают о себе знать довольно часто.

Многие пациенты замечают проблемы с пищеварительной системой. Также очень часто во время прохождения курса лечения больных мучают головные боли, головокружение и потеря аппетита.

Однако такие негативные явления обычно присутствуют только на начальном этапе лечения.

Пациентов не радует слишком высокая цена на данное лекарство. За одну упаковку приходится платить около десяти тысяч рублей. А вот для полного курса лечения тридцати таблеток может не хватить. Поэтому больные начинают искать более дешевые аналоги, оказывающие отрицательное влияние на человеческий организм.

Не стоит думать о том, что гепатит В это приговор на всю вашу оставшуюся жизнь. Вовремя начав комплексное лечение, вы с легкостью сможете побороть недуг. Обязательно обратитесь к врачу и решайте эту проблему вместе с ним. И тогда увидите невероятные результаты.

Правильно питайтесь, занимайтесь спортом, побольше отдыхайте, гуляйте на свежем воздухе и вовремя ходите к врачу, и тогда вам не будут страшны никакие заболевания. Будьте здоровы, ведите правильный образ жизни и берегите себя.

Итак, мы рассказали о том, что собой представляет препарат «Бараклюд». Цена его теперь вам тоже известна.

Источник: https://www.syl.ru/article/340400/preparat-baraklyud-instruktsiya-po-primeneniyu-pokazaniya-dozirovka-analogi-pobochnyie-deystviya

Бараклюд: инструкция по применению

Бараклюд - инструкция по применению, показания, провтипоказания

Данный препарат считается противовирусным средством. Его назначают пациентам, имеющим диагноз гепатит В. Действующее вещество таблеток – энтекавир. Этот компонент избирательно действует на HBV-полимеразу. После приема Бараклюда внутрь компоненты быстро всасываются. Пиковые уровни в плазме достигаются спустя полтора часа. Равновесных уровней можно достигнуть через неделю терапии энтекавиром.

Форма выпуска и состав

Средство Бараклюд выпускается в форме трегугольных, покрытых пленочной оболочкой, таблеток. Они имеют практически белый либо белый оттенок. На одной стороне имеется маркировка «BMS». При этом на другой стороне таблеткок – надпись «1611».

энтекавира в одной таблетке достигает 500 мкг.

Дополнительные вещества включают микрокристаллическую целлюлозу, лактозы моногидрат, полисорбат, гипромеллозу, титан в виде диоксида, стеарат магния, кросповидон, красящий компонент Opadry и повидон.

Существует таблетированная форма Бараклюда с дозировкой 1 мг. Это розовые таблетки в форме треугольника с маркировками на двух сторонах «BMS» и «1612». Дополнительные вещества: гипромеллоза, макрогол, лактоза, повидон, титан в виде диоксида, краситель розовый, кросповидон и краситель красный оксид железа.

Блистер имеет 10 таблеток. Во вторичной картонной таре содержится по 3 блистера.

Показания к применению

Бараклюд назначается в терапии больных гепатитом В хронического течения, сопровождающегося декомпенсированным и компенсированным поражением печени.

Противопоказания

Применение Бараклюда запрещено до достижения пациентом возраста 18 лет. Кроме этого, не следует проводить лечение препаратом при наличии повышенной чувствительности к компонентам, непереносимости лактозы, дефиците лактазы. С большой осторожностью Бараклюд назначают при ВИЧ – инфекции.

Способ применения и дозировка

Рекомендуется прием натощак. Средство должно употребляться не ранее, чем спустя 2 часа после еды. После приема Бараклюда также нельзя есть 2 – 3 часа. При компенсированном поражении дозировка должна составлять 500 мкг один раз в 24 часа. При наличии устойчивости к ламивудину лучше принимать Бараклюд в дозе 1 мг в сутки.

Читайте также:  Диагностика цирроза печени - лабораторная и инструментальная

Терапия пациентов с декомпенсированным поражением осуществляется путем употребления 1 мг препарата в сутки.

Особая схема приема требуется людям, имеющим почечную недостаточность. Понижение клиренса креатинина ведет к снижению клиренса энтекавира. Дозировка подбирается врачом строго после получения результатов биохимических показателей плазмы. Обычно рекомендуется такая схема приема Бараклюда больными, которые не принимали ранее нуклеозидные средства:

  • при уровне креатинина до 50 мл/ мин 500 мкг 1 раз за 24 часа;
  • если креатинин в пределах 30 – 50 мл/ мин 500 мкг препарата Бараклюд каждые 2 дня;
  • клиренс креатинина от 10 до 30 мл/мин 500 мкг средства через каждые 72 ч;
  • при показателях креатинина менее 10 мл в минуту – по 500 мкг Бараклюда раз в неделю.
  • При декомпенсированных печеночных поражениях и устойчивости к ламивудину прием препарата Бараклюд таков:
  • при клиренсе креатинина до 10 мл/мин доза составляет 1 мг в неделю;
  • показатель 10 – 30 мл/мин – по 1 мг через 72 часа;
  • креатинин в пределах от 30 до 50 мл/мин – по 1 мг через двое суток;
  • клиренс креатинина свыше 50 мл/мин – 1 мг в сутки.

Пожилые пациенты используют Бараклюд в обычной дозе.

Побочные действия

Бараклюд может давать некоторые побочные проявления:

  • рвота либо постоянное ощущение тошноты;
  • расстройство стула. Чаще наблюдаются диареи;
  • диспепсии;
  • выпадение волос;
  • сыпь на кожных покровах;
  • реакции анафилаксии;
  • бессонница, головная боль;
  • утомляемость, сопровождаемая сонливостью;
  • изменение активности трансаминаз;
  • боли в брюшине;
  • понижение веса;
  • слабость в мышцах;
  • ускоренное дыхание;
  • одышка.

При декомпенсированном печеночном поражении были отмечены случаи резких изменений показателей в биохимическом анализе крови.

Терапия Бараклюдом может производиться длительными сроками, иногда больше года.

Особые указания

При терапии, осуществляемой с помощью аналогов нуклеозидов (и энтекавиром) существует повышенная вероятность возникновения лактацидоза. Появление гепатомегалии со стеатозом может приводить к летальным исходам. Нужно обращать внимание на появление симптоматики, указывающей на лактацидоз: слабость, одышку, изменение частоты дыхательных сокращений, утомляемость, боли в эпигастрии.

К факторам риска относятся больные ожирением, пациенты женского пола, гепатомегалия в анамнезе.

Были зафиксированы случаи обострения основного заболевания при лечении Бараклюдом. Большинство из них не потребовали лечения и исчезли самостоятельно. Однако риск смерти остается повышенным. После окончания курса лечения препаратом обязателен контроль показателей крови.

У больных ВИЧ – инфекцией, которые не проводят антиретровирусное лечение, существует риск появления устойчивых штаммов ВИЧ.

Нет данных о терапии людей, являющихся носителями иных форм гепатита.

Особый контроль требуется при назначении Бараклюда пациентам с декомпенсированным печеночным поражением класса С по характеристике Чайлд-Пью. Отмечается крайне высокая вероятность появления серьезных осложнений. Терапия должна осуществляться под постоянным врачебным наблюдением.

Коррекция дозы требуется людям со сбоями в работе почек.

Является недоказанной безопасность Бараклюда при терапии после трансплантации печени. Особое внимание уделяется пациентам, параллельно принимающих такролимус и циклоспорин.

Пациенты должны знать информацию о том, что Бараклюд никоим образом не снижает возможность заражения гепатитом В другими людьми от больного.

У пожилых пациентов коррекция дозировки не нужна.

Случаи передозировки неизвестны. Терапия заключается в наблюдении за пациентом и устранении возникших симптомов.

Сроки и условия хранения

Бараклюд может храниться на протяжении 2 летнего периода. Следует ограничить доступ к препарату детей. Хранение осуществляется при температуре окружающей среды от 15 до 25 градусов Цельсия.

Бараклюд цена

Бараклюд таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.5 мг, 30 шт. — от 7370 руб.

Бараклюд таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг, 30 шт. — от 11000 руб.

Источник: https://bezboleznej.ru/baraklyud

Бараклюд — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Аналоги, статьи Комментарии

(entecavir | энтекавир) Бараклюд - инструкция по применению, показания, провтипоказания

Регистрационный номер:

ЛСР-000035

Торговое название: БАРАКЛЮД®

Международное непатентованное название:

энтекавир

Химическое название: 2-амино-9-[(1S, 3R, 4S)-4-гидрокси-3-(гидроксиметил)-2-метиленциклопентил]-1,9-дигидро-

6Н-пурин-6-он

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

  • Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: энтекавира 0,5 мг или 1,0 мг.
  • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 120,5 мг или 241,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 65,0 мг
  • или 130,0 мг, кросповидон 8,0 мг или 16,0 мг, повидон 5,0 мг или 10,0 мг, магния стеарат 1,0 мг или 2,0 мг, краситель опадри белый 6,0 мг – таблетки 0,5 мг или краситель опадри розовый 12,0 мг — таблетки 1,0 мг.
  • Состав красителя Оnадри белый: титана диоксид, гипромеллоза 6сР, гипромеллоза 3сР, макрогол 400, полисорбат 80.
  • Состав красителя Оnадри розовый: гипромеллоза 6сР, титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид красный (ЕI72, CFR21).
  • Описание
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,5 мг: треугольные таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с маркировкой «BMS» на одной стороне и «1611» на другой стороне.
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1,0 мг: треугольные таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с маркировкой «BMS» на одной стороне и «1612» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Противовирусное средство.

Код АТХ: J05AF10

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении HBV полимеразы. Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (TФ), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 часов.

Внутриклеточная концентрация TФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня «плато».

Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-TФ, энтекавира-TФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК.

Энтекавира-TФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз a, b и γ с Ki 18–40 мкM. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-TФ и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении полимеразы γ и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Фармакокинетика

Абсорбция.

У здоровых людей энтекавир быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме определяется через 0,5–1,5 часа.

При повторном приеме энтекавира в дозе от 0,1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение максимальной концентрации (Cmax) и площади под кривой «концентрация – время» (AUC).

Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь один раз в день, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза.

Максимальная (Cmax) и минимальная (Cmin) концентрации в плазме в равновесном состоянии составляли 4,2 и 0,3 нг/мл, соответственно, при приеме 0,5 мг, и 8,2 и 0,5 нг/мл, соответственно, при приеме 1 мг. При приеме внутрь 0,5 мг энтекавира с пищей с высоким содержанием жира или с легкой пищей отмечалось минимальная задержка всасывания (1-1,5 часа при приеме с пищей и 0,75 часа при приеме натощак), снижение Cmax на 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

Распределение.

Оцениваемый объем распределения энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Энтекавир примерно на 13% связывается с белками сыворотки человека in vitro.

Метаболизм и выведение.

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором ферментов системы CYP450. После введения меченного 14С-энтекавира людям и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

После достижения максимального уровня концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом период полувыведения составлял 128-149 часов. При приеме один раз в день происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 раза, то есть эффективный период полувыведения составил примерно 24 часа.

Энтекавир выделяется главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче

определяется 62% –73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Показания к применению

  1. Хронический гепатит В у взрослых с:
  2. — компенсированным поражением печени и наличием вирусной репликации, повышения уровня активности сывороточных
  3. трансаминаз (аланинаминотрансфераза, АЛТ; или аспартатаминотрансфераза, АСТ) и гистологических признаков воспалительного процесса в печени и/или фиброза,
  4. — декомпенсированным поражением печени.

Противопоказания

  • — Повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.
  • — Детский возраст до 18 лет.
  • — Редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция
  • Беременность и лактация
  • Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.
  • БАРАКЛЮД должен приниматься во время беременности, только если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск для плода.

Данных о проникновении энтекавира в женское молоко нет. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Способ применения и дозы

  1. Энтекавир следует принимать внутрь натощак (то есть, не менее чем через 2 часа после еды и не позднее, чем за 2 часа до следующего приема пищи).
  2. Рекомендуемая доза энтекавира для пациентов с компенсированным поражением печени составляет 0,5 мг один раз в день.

  3. Резистентным к ламивудину пациентам (то есть, пациентам в анамнезе с виремией вирусом гепатита В,
  4. сохраняющейся на фоне терапии ламивудином, или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину) рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день.

  5. Пациентам с декомпенсированным поражением печени рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день.
  6. Пациенты с почечной недостаточностью.

Клиренс энтекавира уменьшается при снижении клиренса креатинина.

Рекомендуется коррекция дозы энтекавира пациентам с клиренсом креатинина

Источник: https://medi.ru/instrukciya/baraklyud_1785/

Бараклюд

Таблетка в оболочке содержит действующее вещество энтекавир в двух дозировках: 0.5 мг и 1.0 мг.

Дополнительные компоненты: полисорбат, гипромеллоза, стеарат магния, повидон, розовый (1.0 мг) или белый (0.5 мг) краситель Opadry в зависимости от дозировки, кросповидон, МКЦ, моногидрат лактозы.

Форма выпуска

Бараклюд 0.5 мг: таблетки в белой плёночной оболочке, треугольной формы. С двух сторон разные маркировки: «1611» и «BMS».

Бараклюд 1.0 мг: таблетки в розовой плёночной оболочке. Форма таблеток – треугольная. С двух сторон разные маркировки: «1612» и «BMS».

Фармакологическое действие

  • Противовирусный медикамент.
  • Действующий компонент представляет из себя аналог нуклеозида гуанозина с выраженной, избирательной, мощной активностью, которая проявляется в отношении полимеразы HBV — вируса гепатита В.
  • Энтекавир способен фосфорилироваться до образования активного трифосфата, у которого время внутриклеточной полужизни составляет 15 часов.
  • Концентрация трифосфата энтекавира внутри клетки напрямую зависит от уровня энтекавира вне клетки, но при этом не регистрируется существенное накопление действующего вещества после начального показателя «плато».
  • В результате конкурентной борьбы с собственным, естественным субстратом, трифосфат дезокигуанозина подавляет функциональную активность полимеразы вируса, воздействуя сразу на 3 звена:
  • синтезирование позитивной нити ДНК HBV;
  • обратная транскрипция негативной нити прегеномной иРНК;
  • прайминг полимеразы HBV.

Трифосфат энтекавира – достаточно слабый ингибитор полимераз клеточных ДНК, и при высоких концентрациях не оказывает негативного влияния на митохондриальный синтез ДНК.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент в течение короткого промежутка времени всасывается из пищеварительного тракта, а максимальная концентрация регистрируется спустя 0.5-1.5 часа.

После повторного применения противовирусного средства в дозе 0.1-1.0 мг регистрируется пропорциональный рост показателей AUC, Cmax. Состояния равновесия достигается на 6-10 день терапии при лечении по схеме (1 раз в сутки). Жирная пища препятствует всасыванию активного вещества, снижая показатель AUC на 20%, а Cmax на 45%.

Лекарственное средство хорошо проникает в ткани организма, с плазменными белками связывается на 13%. Активное действующее вещество не является ингибитором, субстратом либо ферментным индуктором в системе P450.

Для Бараклюда характерна кумуляция энтекавира. Медикамент выводится через почечную систему путём канальцевой секреции, гломерулярной фильтрации.

Читайте также:  Билирубин в моче повышен или отрицательный - что это значит

Показания к применению Бараклюд

Медикамент предназначен для пациентов, страдающих хроническим вирусным гепатитом В с различными поражениями печёночной системы:

  • заболевания печени в стадии декомпенсации;
  • патология печени в стадии компенсации при наличии диагностированной вирусной репликации, достоверных признаков воспаления/фиброза в печени, с повышением АЛТ, АСТ.

Противопоказания

  • индивидуальная непереносимость;
  • возрастное ограничение – до 18 лет;
  • редкие формы наследственной непереносимости лактозы;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • недостаток лактазы.

Побочные действия

У пациентов с декомпенсированной форма поражения печёночной системы отмечается лактацидоз, для которого характерны:

  • тошнота;
  • общая слабость;
  • боли в брюшной полости, эпигастрии;
  • учащённое дыхание;
  • слабость в мышцах;
  • резкое снижение веса;
  • выраженная одышка.

Иные реакции:

Дополнительно у лиц, страдающих декомпенсированным поражением печени, регистрировались следующие негативные реакции:

  • почечная недостаточность (редко);
  • падение показателя бикарбоната в крови;
  • повышение билирубина;
  • увеличение активности липазы в 3 и более раз;
  • снижение числа тромбоцитов менее 50 тысяч/мм3;
  • повышение АЛТ;
  • снижение концентрации альбумина менее 2.5 г/дл.

Инструкция по применению Бараклюд (Способ и дозировка)

Таблетки принимают натощак, внутрь (перерыв между приёмом пищи и таблеток – не менее 2-х часов).

При компенсированном поражении печёночной системы назначают по 0.5 мг 1 раз в сутки. Дозировку удваивают до 1.0 мг в сутки при диагностировании устойчивости к ламивудину (виремия HCV).

Лицам с декомпенсированными поражениями печёночной системы назначают по 1.0 мг 1 раз в сутки. При почечной недостаточности дозировка подбирается с учётом показателя КК.

Передозировка

Данные о случаях передозирования Бараклюдом достаточно ограничены. Здоровые добровольцы, которые получали медикамент по схеме: 20 мг в сутки в течение 2-х недель, либо однократно до 40 мг, негативных реакций не отмечали.

Рекомендуется проведение посиндромной терапии в зависимости от клинических проявлений.

Взаимодействие

Т.к. действующий компонент выводится в основном через почечную систему, одновременная терапия медикаментами, которые влияют на работу почечной системы и меняют канальцевую секрецию, может спровоцировать повышение концентрации Энтекавира и этих лекарственных средств.

Клинические взаимодействия с Ламивудином, Тенофовиром, Аденовиром не зарегистрированы.

Условия продажи

Рецептурное лекарственное средство.

Условия хранения

Транспортировка и хранение таблеток должны осуществляться при соблюдении температурного режима 15-25 градусов.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Терапия нуклеозидными аналогами (в т.ч. Бараклюдом) совместно с антиретровирусными медикаментами (и в монотерапии тоже) может вызывать лактацидоз, выраженную гепатомегалию, которая сопровождается стеатозом.

Возможен летальный исход. К факторам риска относится:

При лабораторном подтверждении лактацидоза, регистрации клинической картины данного состояния терапию Бараклюдом отменяют.

На фоне противовирусной терапии возможно обострение гепатита, что не требует особой терапии. Редко проявляются тяжёлые, фатальные осложнения. По завершении лечения обязателен контроль над показателями функционального состояния печёночной системы. Повторный курс противовирусной терапии проводится по потребности.

Терапия пациентов, страдающих гепатитом В и ВИЧ-инфекцией

При лечении Бараклюдом отсутствие адекватной антиретровирусной терапии может привести к формированию устойчивых штаммов вируса иммунодефицита человека. Энтекавир не рекомендуется для терапии ВИЧ, т. к. недостаточно изучена его эффективность в этом направлении.

Терапия пациентов с гепатитами В, С, D

Достоверных данных об эффективности Бараклюда в терапии данной группы пациентов нет.

Терапия пациентов с поражениями печёночной системы в стадии декомпенсации

У пациентов с заболеваниями печеночной системы класса С (классификация по Чайлд-Пью) отмечается высокий риск развития выраженных негативных реакций со стороны работы печени.

У таких пациентов значительно возрастает риск формирования лактацидоза, гепаторенального синдрома, что требует более тщательного наблюдения (оценка биохимических показателей крови, контроль за функционированием почечной системы).

Терапия пациентов, резистентных к Ламивудину

Отмечено, что при наличии мутирующей устойчивости у вируса HCV к Ламивудину, повышается резистентность к энтекавиру. Именно поэтому у резистентных пациентов необходимо проводить постоянный мониторинг вирусной нагрузки и выявлять посредством обследований мутации устойчивости.

Терапия пациентов с патологией почечной системы

Требуется коррекция режима дозирования.

Терапия пациентов после трансплантации печени

  1. Эффективность и безопасность терапии Энтекавиром у данной группы граждан неизвестны.
  2. После пересадки печени пациенты получают иммунодепрессанты (Такролимус, Циклоспорин), которые могут повлиять на работу почечной системы.
  3. Лечение Бараклюдом не снижает риска передачи HCV, что требует соблюдения особых мер предосторожности.

Аналоги Бараклюда

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Бараклюд - инструкция по применению, показания, провтипоказанияКалетра

Структурные аналоги не разработаны. Медикаменты, схожие по фармакологическому эффекту:

  • Альфарекин;
  • Пегасис;
  • Интрон А.

Детям

В педиатрии может применяться только после 18-летия.

При беременности и лактации

Контролируемые, адекватные исследования на беременных женщинах не проводились. Лечение Бараклюдом во время беременности возможно только при оценке возможного риска для плода и ожидаемой пользы для матери.

Рекомендуется прекращать грудное вскармливание во время противовирусной терапии.

Отзывы о Бараклюде

Пациенты оставляют положительные отзывы о медикаменте, подчёркивая его хорошую переносимость. Отзывы о Бараклюде на форумах указывают на эффективность лекарственного средства в терапии вирусного гепатита В с поражением печёночной системы.

Пациенты отмечают, что только при длительном лечении удается добиться отрицательных результатов ПЦР. В некоторых случаях пациенты отмечали бессонницу в начале противовирусной терапии.

Цена Бараклюда, где купить

Бараклюд входит в список ЖНВЛП (жизненно-необходимые лекарства) и выдаётся бесплатно определённым группам граждан.

Купить Бараклюд в Москве можно за 12 тысяч рублей.

Источник: https://medside.ru/baraklyud

Бараклюд инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Противовирусный препарат, является аналогом нуклеозида гуанозина.
Препарат: БАРАКЛЮД

Активное вещество препарата: entecavir

Кодировка АТХ: J05AE
КФГ: Противовирусный препарат
Регистрационный номер: ЛСР-000035
Дата регистрации: 10.04.07

Владелец рег. удост.: BRISTOL-MYERS SQUIBB Company {США}

Форма выпуска Бараклюд, упаковка препарата и состав

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, треугольные, с маркировкой «Bms» на одной стороне и «1611» на другой стороне.
  • 1 таб.
    энтекавир
  • 500 мкг
  • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, магния стеарат, краситель Opadry белый (титана диоксид, гипромеллоза 6cP, гипромеллоза 3cP, макрогол 400, полисорбат 80).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

  1. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, треугольные, с маркировкой «Bms» на одной стороне и «1612» на другой стороне.
  2. 1 таб.
    энтекавир
  3. 1 мг
  4. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, магния стеарат, краситель Opadry розовый (гипромеллоза 6сР, титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид красный).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Бараклюд

Противовирусный препарат, является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV). Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (ТФ), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 ч.

Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня «плато».

Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-ТФ, энтекавира-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК.

Энтекавира-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз , и с Ki 18-40 мкМ. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Фармакокинетика препарата

Всасывание

У здоровых людей абсорбция энтекавира быстрая, Cmax в плазме крови определяется через 0.5-1.5 ч. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0.1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение Cmax и AUC.

Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 раз/сут, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза. Cmax и Cmin в плазме в равновесном состоянии составляли 4.2 и 0.3 нг/мл соответственно при приеме препарата в дозе 500 мкг, 8.2 и 0.

5 нг/мл соответственно при приеме в дозе 1 мг. При сравнении биодоступности у здоровых людей таблеток и раствора для приема внутрь она оказалась эквивалентной, т.е. эти две лекарственные формы взаимозаменяемы.

При приеме внутрь энтекавира в дозе 500 мкг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1.5 ч при приеме с пищей и 0.75 ч при приеме натощак), снижение Cmax на 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

  • Распределение
  • Vd энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани.
  • Связывание энтекавира с белками плазмы человека in vitro составляет около 13%.
  • Метаболизм

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором изоферментов системы P450. После введения меченного 14С-энтекавира человеку и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

Выведение

После достижения Cmax концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом T1/2 составлял 128-149 ч. При приеме 1 раз/сут происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 раза, то есть эффективный T1/2 составил примерно 24 ч.

Энтекавир выводится главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

— хронический гепатит В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса в печени.

Дозировка и способ применения препарата

Препарат следует принимать внутрь натощак (то есть, не менее чем через 2 ч после еды и не позднее, чем за 2 ч до следующего приема пищи).

Рекомендуется доза препарата Бараклюд составляет 500 мкг 1 раз/сут. При наличии резистентности к ламивудину (т.е. при указании в анамнезе на виремию вирусом гепатита В, сохраняющуюся на фоне терапии ламивудином, или в случае подтвержденной резистентности к ламивудину) рекомендуется назначать энтекавир в дозе 1 мг 1 раз/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс энтекавира уменьшается при снижении КК. При КК 50
0.5 мг 1 раз/сут
1.0 мг 1 раз/сут
30- 1/1000, < 1/100) — бессонница, головокружение, сонливость.

Противопоказания к препарату:

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.

Применение при беременности и лактации

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Применение Бараклюда при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Данных о проникновении энтекавира в женское молоко нет. При применении препарата грудное вскармливание не рекомендуется.

Особый указания по применению Бараклюд

При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактоацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.

Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, в т.ч. энтекавира. Большинство таких обострений проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, в т.ч. фатальные.

Причинная связь этих обострений с отменой терапии не установлена. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, неизвестны. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Читайте также:  Желтушка грудного вскармливания (желтуха ариаса) - признаки

Передозировка препаратом:

Случаи передозировки энтекавира не зарегистрированы.

Лечение: при передозировке требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента и при необходимости стандартная поддерживающая терапия.

Взаимодействие Бараклюд с другими препаратами

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и препаратов, вызывающих нарушение функции почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих препаратов.

При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия. Взаимодействие энтекавира с другими препаратами, которые выводятся почками или влияют на функцию почек, не изучено. При одновременном назначении энтекавира с такими препаратами пациенту требуется тщательное медицинское наблюдение.

Условия продажи в аптеках

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Бараклюд

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Источник: https://medistok.ru/b/1246-barakljud-instrukcija-po-primeneniju.html

БАРАКЛЮД

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

— энтекавир (entecavir)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, треугольные, с маркировкой «BMS» на одной стороне и «1611» на другой стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 120.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 65 мг, кросповидон — 8 мг, повидон — 5 мг, магния стеарат — 1 мг, краситель Opadry белый (титана диоксид, гипромеллоза 6cP, гипромеллоза 3cP, макрогол 400, полисорбат 80) — 6 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, треугольные, с маркировкой «BMS» на одной стороне и «1612» на другой стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 241 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 130 мг, кросповидон — 16 мг, повидон — 10 мг, магния стеарат — 2 мг, краситель Opadry розовый (гипромеллоза 6сР, титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид красный (Е172, CFR21)) — 12 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат, является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV). Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата, имеющего внутриклеточный период полужизни 15 ч.

Внутриклеточная концентрация энтекавира трифосфата прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня «плато».

Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-трифосфат, энтекавира трифосфат ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: 1) прайминг HBV полимеразы, 2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и 3) синтез позитивной нити HBV ДНК.

Энтекавира трифосфат является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, β и δ с Ki 18-40 мкМ. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира трифосфата и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Фармакокинетика

Всасывание

У здоровых людей абсорбция энтекавира быстрая, Cmax в плазме крови определяется через 0.5-1.5 ч. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0.1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение Cmax и AUC. Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 раз/сут, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза.

Cmax и Cmin в плазме в равновесном состоянии составляли 4.2 и 0.3 нг/мл соответственно при приеме препарата в дозе 500 мкг, 8.2 и 0.5 нг/мл, соответственно, при приеме в дозе 1 мг. При приеме внутрь энтекавира в дозе 500 мкг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1.5 ч при приеме с пищей и 0.

75 ч при приеме натощак), снижение Cmax на 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

  • Распределение
  • Vd энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани.
  • Связывание энтекавира с белками плазмы человека in vitro составляет около 13%.
  • Метаболизм

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором изоферментов системы P450. После введения меченого 14С-энтекавира человеку и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

Выведение

После достижения Cmax концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом T1/2 составлял 128-149 ч. При приеме 1 раз/сут происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 раза, то есть эффективный T1/2 составил примерно 24 ч.

Энтекавир выводится главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Показания

  1. Хронический гепатит В у взрослых с:
  2. — компенсированным поражением печени и наличием вирусной репликации, повышения уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) и гистологических признаков воспалительного процесса в печени и/или фиброза;
  3. — декомпенсированным поражением печени.

Противопоказания

  • — возраст до 18 лет;
  • — редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

Препарат следует принимать внутрь натощак (т.е. не менее чем через 2 ч после еды и не позднее, чем за 2 ч до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза препарата Бараклюд с компенсированным поражением печени составляет 500 мкг 1 раз/сут.

При наличии резистентности к ламивудину (т.е. при указании в анамнезе на виремию вирусом гепатита В, сохраняющуюся на фоне терапии ламивудином, или в случае подтвержденной резистентности к ламивудину) рекомендуется назначать энтекавир в дозе 1 мг 1 раз/сут.

Пациентам с декомпенсированными поражениями печени препарат назначают в дозе 1 мг 1 раз/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс энтекавира уменьшается при снижении КК. При КК

Источник: https://health.mail.ru/drug/baraclude/

Бараклюд

Бараклюд – противовирусный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Бараклюда – таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

  • 0,5 мг: треугольной формы, почти белого или белого цвета, с маркировкой «1611» на одной стороне и BMS – на другой;
  • 1 мг: треугольной формы, розового цвета, с маркировкой «1612» на одной стороне и BMS – на другой.

Таблетки фасуются по 10 шт. в блистеры, по 3 блистера упаковываются в картонную пачку.

Активное вещество: энтекавир, в 1 таблетке – 0,5 или 1 мг.

Вспомогательные компоненты таблеток Бараклюд: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, повидон, лактозы моногидрат, а также краситель: в таблетках 0,5 мг – Opadry белый (макрогол 400, гипромеллоза 3cP, гипромеллоза 6cP, титана диоксид, полисорбат 80), в таблетках 1 мг – Opadry розовый (титана диоксид, макрогол 400, гипромеллоза 6сР, краситель железа оксид красный Е172, CFR21).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Энтекавир представляет собой аналог нуклеозида гуанозина, демонстрирующий интенсивную и избирательную активность в отношении HBV полимеразы.

Он участвует в процессах фосфорилирования, образуя фармакологически активный трифосфат (ТФ), внутриклеточный период полужизни которого составляет 15 часов.

ТФ внутри клетки непосредственно связано с внеклеточной концентрацией энтекавира, причем отсутствует значительная кумуляция препарата после начального уровня «плато».

Трифосфат энтекавира конкурирует с естественным субстратом – трифосфатом деоксигуанозина, что приводит к ингибированию всех трех функциональных активностей вирусной полимеразы: продуцирования позитивной нити HBV ДНК, обратной транскрипции негативной нити из прегеномной РНК и прайминга HBV полимеразы.

Трифосфат энтекавира относится к слабым ингибиторам клеточных ДНК полимераз α-, β- и δ- с константой ингибирования (Ki) 18‒40 мкМ. Также высокие концентрации данного вещества и непосредственно энтекавира не приводят к развитию побочных эффектов в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК, осуществляющегося в митохондриях клеток HepG2.

Фармакокинетика

Исследования, в которых принимали участие здоровые добровольцы, подтверждают быстрое всасывание энтекавира в ЖКТ. Его максимальная концентрация в плазме крови определяется через 0,5–1,5 часа после приема.

При повторном приеме Бараклюда в дозе 0,1‒1 мг наблюдается увеличение максимальной концентрации и площади под кривой «концентрация ‒ время» (AUC), оказывающееся прямо пропорциональным принятой дозе.

Равновесное состояние регистрируется спустя 6–10 дней после перорального приема энтекавира 1 раз в сутки, причем его уровень в плазме повышается приблизительно в 2 раза.

Минимальная и максимальная концентрации действующего вещества в плазме в равновесном состоянии равны 0,3 и 4,2 нг/мл при приеме 0,5 мг и 0,5 и 8,2 нг/мл при приеме 1 мг энтекавира соответственно. При пероральном приеме 0,5 мг Бараклюда одновременно с легкой пищей или продуктами с высоким содержанием жира регистрировались минимальная задержка всасывания (0,75 часа при приеме натощак и 1–1,5 часа при приеме вместе с едой), снижение AUC на 18–20% и снижение максимальной концентрации на 44–46%.

Энтекавир хорошо распределяется в тканях, что подтверждает превышение оцениваемого объема распределения по сравнению с общим объемом воды в организме. Степень связывания данного вещества с белками сыворотки составляет приблизительно 13% in vitro.

Энтекавир не относится к субстратам, индукторам либо ингибиторам ферментов системы CYP450. Введение меченого 14С-энтекавира крысам и людям не приводило к обнаружению ацетилированных или окисленных метаболитов, а метаболиты фазы II (сульфаты и глюкурониды) определялись в небольших концентрациях.

После достижения пикового значения концентрация энтекавира в плазме крови снижалась биэкспоненциально, причем период полувыведения варьировался от 128 до 149 часов.

При приеме Бараклюда 1 раз в сутки наблюдалось повышение концентрации (кумуляция) действующего вещества в 2 раза, что означает, что эффективный период полувыведения был равен 24 часам.

Экскреция энтекавира осуществляется преимущественно через почки, причем в равновесном состоянии с мочой выводится примерно 62–73% от принятой дозы. Величина дозы не влияет на почечный клиренс и составляет 360‒471 мл/мин, что доказывает наличие гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции активного компонента Бараклюда.

Показания к применению

Согласно инструкции, Бараклюд – препарат, применяемый для лечения хронического гепатита B у взрослых пациентов при наличии следующих состояний:

  • декомпенсированное поражение печени;
  • компенсированное поражение печени и вирусная репликация, повышение уровня активности сывороточных трансаминаз (аспартатаминотрансферазы или аланинаминотрансферазы), гистологические признаки воспалительного процесса в печени и/или фиброз.

Противопоказания

  • непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы;
  • возраст до 18 лет;
  • лактация (либо вскармливание следует прекратить);
  • гиперчувствительность к компонентам Бараклюда.

С осторожностью: беременность.

Инструкция по применению Бараклюда: способ и дозировка

Бараклюд следует принимать внутрь между приемами пищи (как минимум за 2 часа до еды и не позднее 2-х часов до следующего приема пищи).

Пациентам с декомпенсированным поражением печени назначают по 1 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с компенсированным поражением печени, как правило, назначают по 0,5 мг 1 раз в сутки. В случае резистентности к ламивудину (при подтвержденной устойчивости либо при наличии анамнестических данных о виремии вирусом гепатита B, сохраняющейся при проведении терапии ламивудином) рекомендуемая доза Бараклюда составляет 1 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с почечной недостаточностью Бараклюд назначают по описанным ниже схемам.

Рекомендуемые дозы для пациентов с почечной недостаточностью и больных, находящихся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, которые ранее не получали нуклеозидные препараты [в зависимости от клиренса креатинина (КК)]:

  • КК ≥50 мл/мин – 0,5 мг 1 раз в сутки;
  • КК 30–49 мл/мин – 0,5 мг каждые 48 часов;
  • КК 10–29 мл/мин – 0,5 мг каждые 72 часа;
  • КК

Источник: https://www.neboleem.net/barakljud.php

Ссылка на основную публикацию