Актилизе — инструкция по применению, противопоказания

Актилизе - инструкция по применению, противопоказания

Актилизе – фибринолитический препарат, тканевый активатор плазминогена.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Актилизе – лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде белой или бледно-желтой массы (по 50 мл в стерильных стеклянных флаконах, в комплекте с растворителем (водой д/инъекций) во флаконах по 50 мл; 1 комплект в картонной упаковке).

Состав лиофилизата (в 1 флаконе):

  • активное вещество: алтеплаза – 50 мг;
  • дополнительные компоненты: полисорбат, фосфорная кислота, L-аргинин, гентамицин.

Состав растворителя (в 1 флаконе): вода д/инъекций – 50 мл.

  • острый инфаркт миокарда: в первые 6 часов после развития симптомов – по ускоренному 1,5-часовому режиму дозирования или в период 6-12 часов после развития симптомов – по 3-часовому режиму дозирования;
  • массивная тромбоэмболия легочной артерии (ТЭЛА) с нестабильной гемодинамикой;
  • ишемический инсульт (инфаркт головного мозга) в остром периоде (в первые 4,5 часа после развития симптомов и после исключения внутричерепного кровотечения).

Абсолютные противопоказания:

  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к активному и/или вспомогательным компонентам.

Актилизе не применяют при состояниях, характеризующихся повышенным риском кровотечений:

  • обширное кровотечение, в том числе имевшее место в последние 6 месяцев;
  • геморрагический диатез;
  • кровоизлияние в полости черепа, в том числе в анамнезе;
  • патологии центральной нервной системы (ЦНС) в анамнезе, включая аневризму, опухоли, операции на спинном или головном мозге;
  • тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • подозрение на геморрагический инсульт;
  • обширная операция или тяжелая травма в предшествующие 10 дней;
  • недавно перенесенная травма черепа и внутричерепных образований;
  • травматичная либо продолжительная (более 2 минут) сердечно-легочная реанимация;
  • роды в предшествующие 10 дней;
  • недавно произведенная пункция крупных сосудов;
  • тяжелые патологии печени, включая недостаточность печеночной функции, активный гепатит, цирроз печени, повышенное давление в системе воротной вены;
  • острый панкреатит;
  • инфекционный эндокардит, перикардит;
  • язвенная болезнь в последние 3 месяца;
  • опухоли с повышенным риском кровотечения;
  • аневризмы сосудов головного мозга;
  • пороки развития вен и артерий;
  • комбинация с препаратами, снижающими свертываемость крови (для перорального применения), например, варфарином.

Противопоказания при лечении острого инфаркта миокарда и ТЭЛА (помимо вышеперечисленных):

  • гипертензивное кровоизлияние в мозг или инсульт невыясненной этиологии в анамнезе;
  • инфаркт мозга или преходящие нарушения мозгового кровообращения в предшествующие полгода (исключение – текущий ишемический инсульт в течение 4,5 часов после развития симптомов).

Противопоказания при лечении острого инфаркта головного мозга (помимо вышеперечисленных):

  • введение Актилизе по прошествии 4,5 часов от начала симптомов заболевания или отсутствие достоверных сведений о времени их появления;
  • слабо выраженные симптомы ишемического инсульта к моменту введения препарата или стремительное улучшение состояния пациента;
  • тяжелая форма инсульта на основании клинических данных и результатов диагностики;
  • спазмы в начале инсульта;
  • информация о перенесенном инсульте или тяжелой травме черепа в предшествующие 3 месяца;
  • перенесенный ранее инсульт на фоне сахарного диабета;
  • применение гепарина в течение 2 дней до начала инсульта, если в данный момент времени повышено активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ);
  • уровень тромбоцитов менее 100000/мкл;
  • систолическое артериальное давление (АД) выше 185 мм рт. ст., или диастолическое АД выше 110 мм рт. ст., или необходимость применения интенсивной внутривенной (в/в) терапии для стабилизации АД;
  • уровень глюкозы в крови ниже 3 ммоль/л или выше 20 ммоль/л.

Относительные противопоказания (Актилизе применяют с осторожностью):

  • недавно осуществленная внутримышечная (в/м) инъекция или недавние некрупные вмешательства, например, биопсия и пункция крупных сосудов;
  • заболевания и состояния (не указанные в перечне противопоказаний), при которых существует вероятность кровотечения;
  • комбинация с пероральными антикоагулянтами, когда лабораторные показатели антикоагулянтной активности не являются клинически значимыми;
  • период беременности и лактации.

Относительные противопоказания при лечении острого инфаркта миокарда и ТЭЛА:

  • систолическое АД выше 160 мм рт. ст.;
  • преклонный возраст старше 80 лет, при котором вероятность кровоизлияния в полость черепа повышается.

Относительные противопоказания при лечении острого ишемического инсульта:

  • небольшие бессимптомные церебральные аневризмы;
  • задержка начала лечения;
  • предшествующий прием ацетилсалициловой кислоты или антитромбоцитарных средств (повышается вероятность кровоизлияния в мозг, особенно если инфузии Актилизе начаты в более поздние сроки).

Инфузии Актилизе делают как можно раньше от момента развития симптомов.

Режим дозирования при инфаркте миокарда:

  • ускоренный (1,5-часовой) режим: 15 мг в/в струйно, затем – 50 мг в виде в/в инфузии в течение первых 30 минут, с последующей инфузией 35 мг в час до достижения максимальной дозы 100 мг. У пациентов с весом менее 65 кг начальная доза – 15 мг в/в струйно, затем – 0,75 мг/кг веса (максимально 50 мг) в течение 30 минут в/в капельно, с последующей инфузией 0,5 мг/кг (максимально 35 мг) в течение часа;
  • 3-часовой режим: 10 мг в/в струйно, затем – 50 мг в виде в/в инфузии в течение первого часа, с последующей в/в инфузией 10 мг в течение 30 минут до достижения в течение 3 часов максимальной дозы 100 мг. У пациентов с весом менее 65 кг суммарная доза не должна превышать 1,5 мг/кг.

Вспомогательное антитромботическое лечение назначается пациентам с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST в соответствии с текущими международными рекомендациями.

Режим дозирования при ТЭЛА: суммарная доза 100 мг в течение 2 часов. Наибольший опыт получен в процессе терапии с соблюдением следующего режима дозирования: начальная доза Актилизе – 10 мг в/в струйно в течение 1-2 минут, затем – 90 мг в/в капельно в течение 2 часов. Максимальная суммарная доза у пациентов с весом менее 65 кг – 1,5 мг/кг.

Вспомогательное лечение: после применения Актилизе, если АЧТВ более чем в 2 раза выше верхней границы нормы, начинают (или продолжают) инфузионное применение гепарина. Доза гепарина корректируется для поддержания АЧТВ между 50-70 секундами (значения должны превышать исходные в 1,5-2,5 раза).

Режим дозирования при инфаркте мозга (острый период): доза – 0,9 мг/кг (максимально 90 мг) в виде в/в инфузии в течение часа после первоначального введения в/в струйно дозы препарата, составляющей 10% от величины суммарной дозы.

Вспомогательное лечение: в первые сутки после введения Актилизе следует воздержаться от применения гепарина в/в или ацетилсалициловой кислоты (безопасность и эффективность их в комбинации с Актилизе не установлены). Если существует необходимость в применении гепарина, вводить его нужно подкожно, а максимальная доза – 10000 МЕ в сутки.

Инфузию Актилизе для лечения острого ишемического инсульта нужно начинать не позднее, чем через 4,5 часа от начала симптомов, так как в противном случае возможны:

  • снижение положительного результата терапии;
  • увеличение смертности у пациентов, ранее получавших ацетилсалициловую кислоту;
  • повышение риска кровотечения.

При приготовлении раствора для инфузий сухая смесь, содержащаяся в 1 флаконе Актилизе, растворяется в асептических условиях в 1 флаконе воды д/инъекций. Итоговое количество алтеплазы составляет 1 мг/мл.

Лиофилизат следует осторожно перемешать до полного растворения. Сильно взбалтывать не рекомендуется, так как возможно образование пены.

После разведения раствор представляет прозрачную бесцветную или бледно-желтую жидкость.

Допускается разведение первоначально полученного раствора раствором натрия хлорида 0,9%, при этом количество алтеплазы не должно быть менее 0,2 мг/мл. Разводить первоначально полученный раствор дополнительно раствором декстрозы или водой д/инъекций нельзя. Готовый раствор не смешивают с другими лекарственными средствами.

Побочные действия

Самой распространенной нежелательной реакцией, связанной с введением Актилизе, является кровотечение. Оно может произойти в любой части или полости тела и привести к угрожающим жизни состояниям и даже летальному исходу.

Побочные эффекты, возникающие при терапии эмболии легочной артерии, инфаркта миокарда, ишемического инсульта в остром периоде:

  • иммунная система: кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм, снижение АД, шок, реакции гиперчувствительности, отек Квинке, анафилактоидные реакции;
  • органы зрения: кровоизлияния в сетчатку глаза;
  • сердечно-сосудистая система: перикардиальное кровотечение, кровотечения (такие как гематома), эмболии, паренхиматозные кровотечения (внутрипочечные кровотечения, легочные кровотечения);
  • дыхательная система: кровотечение из носа, кровохарканье, кровотечение из области глотки;
  • система пищеварения: тошнота и рвота (эти симптомы могут быть связаны с инфарктом миокарда), кровотечение из желудка, кровотечение из язвы желудка, кровотечение из ротоглотки, кровотечение из десен, рвота с кровью, ректальное кровотечение, забрюшинная гематома;
  • кожные покровы: кровоизлияния в кожу;
  • мочевыделительная система: кровь в моче, кровотечения из мочевыводящих путей;
  • местные реакции: кровотечения в месте инъекций или пункций;
  • реакции, обнаруженные при проведении специальных исследований: повышение температуры тела, снижение АД.

Симптомы передозировки: значимое уменьшение концентрации фибриногена и факторов свертывания крови.

Лечение передозировки: в большинстве случаев достаточно прекращения терапии Актилизе и наблюдения за пациентом. При тяжелом кровотечении может потребоваться переливание крови или свежезамороженной плазмы. В случае необходимости назначают синтетические антифибринолитики.

Особые указания

Лечение Актилизе осуществляется под контролем врача, имеющего опыт проведения тромболизиса. Во время терапии необходимо иметь рядом стандартное оборудование для реанимации.

Анафилактоидные реакции при применении Актилизе случаются редко и могут быть обусловлены гиперчувствительностью к алтеплазе или вспомогательным веществам. В случае развития анафилактоидной реакции инфузию прекращают и проводят соответствующее лечение. Пациенты нуждаются в постоянном контроле, особенно, получающие одновременно ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Необходимо тщательно контролировать все возможные места развития кровотечений во время лечения Актилизе. В случае развития сильных кровотечений тромболитическую терапию, а также применение гепарина, прекращают.

  • Коронарная тромболитическая терапия может привести к аритмии, связанной с восстановлением тока крови, представляющей угрозу для жизни и требующей назначения антиаритмических препаратов.
  • Сопутствующее применение антагонистов гликопротеина IIb/IIIa увеличивает вероятность развития кровотечений.
  • У пациентов с тромбозом левых отделов сердца применение Актилизе увеличивает риск тромбоэмболий.

Во время лечения острого инсульта и в течение 24 часов после его окончания необходимо контролировать АД. При повышении систолического АД выше 80 мм рт. ст. или диастолического АД выше 105 мм рт. ст. назначают антигипертензивные препараты в/в.

У пациентов с сахарным диабетом, ранее перенесших инсульт, клинический эффект Актилизе снижается.

Применение препарата при инсульте легкой степени тяжести не оправдано с точки зрения риска и ожидаемой пользы. Пациентам с обширным инфарктом мозга Актилизе назначают с осторожностью, так как повышается риск выраженного кровоизлияния в мозг и смерти. Чем старше пациент или чем тяжелее инсульт, тем ниже вероятность клинического эффекта Актилизе.

Лекарственное взаимодействие

  1. Исследований относительно лекарственного взаимодействия Актилизе с препаратами для лечения острого инфаркта миокарда не проводилось.

  2. Риск кровотечения увеличивается в случае применения лекарственных средств, влияющих на свертываемость крови до, во время или после начала терапии Актилизе.

  3. Одновременное применение алтеплазы и ингибиторов АПФ повышает вероятность анафилактоидных реакций.

Сроки и условия хранения

  • Хранит в темном месте при температуре, не превышающей 25 °С.
  • Срок годности – 3 года.
  • Готовый раствор хранить при комнатной температуре не более 8 часов, в холодильнике – не более суток.

Источник: https://zdorovi.net/preparaty/aktilize.html

АКТИЛИЗЕ®, лиофилизат

  • — повышенная чувствительность к активному веществу (алтеплазе), гентамицину (остаточные следы от процесса производства) или к любому вспомогательному веществу.
  • Препарат не следует применять при имеющемся повышенном риске развития кровотечений:
  • — обширное кровотечение в настоящее время или в течение предыдущих 6 мес;
  • — геморрагический диатез;
  • — одновременное эффективное лечение с пероральными антикоагулянтами, например, варфарином (МНО >1.3);

— заболевания ЦНС в анамнезе (в т.ч. новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном или спинном мозге);

— внутричерепное (в т.ч. субарахноидальное) кровоизлияния в настоящее время или в анамнезе;

  1. — подозрение на геморрагический инсульт;
  2. — тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;
  3. — обширное хирургическое вмешательство или тяжелая травма в течение предыдущих 10 дней (включая любую травму, полученную на фоне развивающегося инфаркта миокарда);
  4. — недавно перенесенная черепно-мозговая травма;
  5. — длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (более 2 мин);
  6. — роды в течение предыдущих 10 дней;
  7. — недавно произведенная пункция несжимаемых кровеносных сосудов (например, подключичная или яремная вена);
Читайте также:  Как выявить гепатит на ранней стадии в домашних условиях

— тяжелые заболевания печени, включая печеночную недостаточность, цирроз печени, портальную гипертензию (в т.ч. с варикозным расширением вен пищевода), активный гепатит;

  • — бактериальный эндокардит, перикардит;
  • — острый панкреатит;
  • — подтвержденная язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в течение последних 3 мес;
  • — артериальные аневризмы, дефекты развития артерий и вен;
  • — новообразования с повышенным риском кровотечения;
  • — повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • В случае применения препарата для лечения острого инфаркта миокарда и эмболии легочной артерии, кроме вышеперечисленных противопоказаний, существуют следующие противопоказания:
  • — геморрагический инсульт или инсульт неизвестной этиологии в анамнезе;

— ишемический инсульт или транзиторные ишемические атаки в течение последних 6 мес (за исключением текущего острого ишемического инсульта в течение 4.5 ч).

  1. В случае применения препарата для лечения острого ишемического инсульта, кроме вышеперечисленных противопоказаний, существуют следующие противопоказания:
  2. — начало симптомов ишемического инсульта более чем за 4.5 ч до начала инфузии, или отсутствие точных сведений о времени начала заболевания;
  3. — быстрое улучшение состояния при остром ишемическом инсульте или слабая выраженность симптомов к моменту начала инфузии;
  4. — тяжело протекающий инсульт, на основании клинических данных (например, если показатель NIHSS (National Institutes of Health Stroke Scale)) >25) и/или по результатам соответствующих методов визуализации (компьютерной томографии или ядерного магнитного резонанса);
  5. — судороги в начале инсульта;
  6. — сведения о перенесенном инсульте или серьезной травме головы в течение 3 предыдущих месяцев;
  7. — возникновение предыдущего инсульта на фоне сахарного диабета;
  8. — применение гепарина в течение 48 ч до начала инсульта, если в данный момент времени повышено АЧТВ;
  9. — количество тромбоцитов 160 мм рт.ст.;

    — пожилой возраст, при котором может повышаться риск внутричерепного кровоизлияния. Поскольку у пациентов пожилого возраста вероятность положительного результата данного лечения также повышается, необходима тщательная оценка соотношения польза/риск.

    1. При лечении острого ишемического инсульта следует дополнительно иметь в виду следующие особые предостережения и меры предосторожности:
    2. Применение Актилизе® у пациентов с острым ишемическим инсультом, по сравнению с использованием этого препарата по другим показаниям, сопровождается повышенным риском внутричерепного кровоизлияния, поскольку кровотечение происходит преимущественно в некротическую область. Это особенно следует принимать во внимание в следующих случаях:
    3. — все состояния, характеризующиеся высоким риском кровотечения;
    4. — наличие небольших бессимптомных аневризм церебральных сосудов;
    5. — задержка начала лечения;

    — у пациентов, которым ранее проводилось лечение ацетилсалициловой кислотой или другими антиагрегантными средствами, возможен повышенный риск внутримозгового кровоизлияния, особенно если применение Актилизе® начато в более поздние сроки. Учитывая повышенный риск мозгового кровоизлияния, применяемая доза алтеплазы не должна превышать 0.9 мг/кг (максимальная доза составляет 90 мг);

    — у пациентов старше 80 лет, в сравнении с более молодыми пациентами, может повышаться риск мозгового кровоизлияния и снижаться общая польза лечения. Поэтому вопрос о применении Актилизе® должен тщательно обдумываться и решаться индивидуально с учетом предполагаемого риска.

    • Лечение не следует начинать позднее, чем через 4.5 ч после возникновения симптомов, вследствие неблагоприятного соотношения польза/риск, что обусловлено следующими обстоятельствами:
    • — положительный эффект лечения снижается при позднем начале терапии;
    • — смертность увеличивается преимущественно у пациентов, ранее получавших ацетилсалициловую кислоту;
    • — повышается риск кровотечения.

    Лекарственное взаимодействие

    Специальных исследований взаимодействия Актилизе® с другими лекарственными препаратами, обычно применяемыми при остром инфаркте миокарда, не проводилось.

    Применение лекарственных средств, влияющих на свертывание крови или изменяющих функцию тромбоцитов, до, во время или после начала терапии Актилизе® может увеличить риск кровотечения.

    Одновременное применение ингибиторов АПФ может повышать риск анафилактоидных реакций. Эти реакции наблюдались у относительно большей части пациентов, получавших ингибиторы АПФ.

    Источник: http://xn--h1aaagosgik5a.xn--90ais/protivopokazaniya/aktilize

    Актилизе инструкция по применению цена

    Алтеплаза, фосфорная кислота, L-аргинин, полисорбат.

    Форма выпуска

    Порошок для инфузий в стерильных стеклянных флаконах 50 мл, в комплекте с растворителем во флаконах по 50 мл; в картонной пачке.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Фармакодинамика

    Препарат с тромболитическим эффектом, является тканевым активатором плазминогена (профибринолизина) — гликопротеина, модифицирующего его в плазмин (фибринолизин); оказывая таким образом фибринолитическое и антикоагулянтное действие. Фибринолитическое действие препарата ограничивается тромбом, на другие механизмы гемостаза препарат практически не влияет (не разрушает фибриноген, не активирует системный фибринолиз) в связи с чем риск развития кровотечений на фоне его приема не повышается и гипофибриногенемия не возникает.

    При возникновении острой тромбоэмболии легочной артерии, которая сопровождается нарушением гемодинамики, прием препарата способствует уменьшению, в течении короткого промежутка времени, размера тромба, нормализации давления в легочной артерии и сохранению физиологически нормальной работы правого желудочка.

    Фармакокинетика

    Препарат в течении короткого времени выводится из кровотока. Период полувыведения составляет около 5 минут, то есть, в крови через 20 мин остается около 10% исходной концентрации. Оставшаяся доза алтеплазы, которая распределяется в тканях и жидкостях организма выводится в течение 40 минут. Биотрансформация препарата происходит в печени.

    Показания к применению

    • В фармакологической терапии восстановления сосудистого кровотока путем лизиса тромба при состоянии острого инфаркта миокарда;
    • В фармакологической терапии тромбоэмболии легочной артерии с нарушением гемодинамики;
    • В фармакологической терапии острого периода ишемического инсульта.

    Противопоказания

    Высокая чувствительность к препарату, новообразования ЦНС, геморрагический диатез, заболевания, сопровождающиеся нарушением кровообращения мозга (инсульт геморрагический, внутричерепное кровоизлияние), аневризма сосудов, хирургические вмешательства на спинном мозге, ретинопатия геморрагическая, общие операции, акушерское родоразрешение, выраженная артериальная гипертензия, перикардит, эндокардит бактериальный, панкреатит, язвенная болезнь в стадии обострения, печеночная недостаточность, портальная гипертензия, цирроз печени, варикозное расширение венозных сосудов пищевода, гепатит.

    Назначать препарат Актилизе с осторожностью при наличии состояний, которые сопровождаются высоким риском развития кровотечения (пункции сосудов, биопсии, в/м инъекции), беременность, лактация, детский и пожилой возраст.

    Побочные действия

    Местное наружное кровотечение из поврежденных сосудов, места пункции, десен, носа, внутреннее кровотечение (в мочеполовом тракте, ЖКТ, паренхиматозных органах), аритмия, редко — тошнота, рвота, тромботическая эмболия, понижение АД.

    Актилизе, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Приготовление раствора для инфузий: содержимое флакона с препаратом следует растворить в содержимом второго флакона из комплекта (вода стерильная) до концентрации 1 мг/мл. В дальнейшем, для разведения этого раствора можно использовать физиологический раствор. Препарат вводится внутривенно. Дозировка определяется в зависимости от заболевания, веса и состояния больного.

    При инфаркте миокарда в остром периоде (первые 6 часов) больным с весом более 65 кг препарат вводится в/в струйно, в дозе 15 мг, далее — инфузия 50 мг в течение получаса и еще 35 мг на протяжении одного часа до дозы 100 мг.

    Через 6–12 часов после появления симптомов вводится в/в струйно в дозе 10 мг, затем, в течение первого часа, инфузия 50 мг и каждые 30 мин по 10 мг до достижения общей дозы 100 мг за период 3 часа. Для пациентов с весом меньше 65 кг общая максимальная доза вводимого препарата не должна быть более 1,5 мг/кг.

    Параллельно вводится гепарин и ацетилсалициловая кислота. При лечении препаратом Актилизе необходим контроль активированного тромбопластинового времени.

    При лечении тромбоэмболии легочной артерии Актилизе вводят в/в струйно в дозе 10 мг за 1–2 минуты и далее в дозе 90 мг за 2 часа, до общей дозировки 100 мг. Для пациентов с весом меньше 65 кг общая максимальная доза вводимого препарата не должна быть более 1,5 мг/кг.

    Передозировка

    Проявляется геморрагическими осложнениями в виде наружного и внутреннего кровотечения.

    Взаимодействие

    Применение Актилизе с другими ЛС, оказывающими влияние на свертываемость крови или функцию тромбоцитов увеличивает риск развития кровотечения.

    При одновременном приеме препарата с ингибиторами АПФ возрастает риск развития анафилактических реакций.

    При инфузии Актилизе его запрещается смешивать в одной и той же емкости с другими ЛС.

    Условия продажи

    Условия хранения

    Препарат хранить при температуре до 25°C. Готовый к использованию раствор разрешено хранить в холодильнике не более суток.

      Интерферон альфа показания к применению

    Новости медицины

    / 07 Июл 2018 в 06:53

    Действующее вещество

    Фармакологическая группа

    Состав и форма выпуска

    Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий
    1 фл.

    алтеплаза1
    50 мг

    вспомогательные вещества: L-аргинин— 1742 мг; фосфорная кислота— 536 мг; полисорбат 802— Фармакологическое действие

    Фармакологическое воздействие — тромболитическое.

    Фармакодинамика

    При в/в введении алтеплаза относительно неактивна в крови. Активируется при связывании с фибрином и индуцирует превращение плазминогена в плазмин, способствуя растворению фибринового сгустка.

    Фармакокинетика

    После в/в введения быстро распределяется. T1/2 альфа— 4–5 мин, т.е. через 20 мин в плазме сохраняется менее 10% первоначального количества лекарства. T1/2 бета оставшегося в депо количества— 40 мин. Метаболизируется главным образом в печени (Cl плазмы 550–680мл/мин).

    Показания препарата Актилизе®

    Острый инфаркт миокарда (первые 6–12 ч), острая массивная тромбоэмболия легочной артерии.

    Противопоказания

    Геморрагический диатез, одновременный прием непрямых антикоагулянтов, внутреннее кровотечение (в т.ч. недавно перенесенное), нарушение мозгового кровообращения (в т.ч.

    в 6 месячном анамнезе), новообразования с повышенным риском кровотечения, аневризмы и пороки развития сосудов, интракраниальные или спинальные хирургические вмешательства в течение 2-х предшествующих месяцев, геморрагическая ретинопатия, период до 10 дней после тяжелой травмы, травматического открытого массажа сердца, обширных хирургических операций, родов, пункции сосудов с низким давлением, в т.ч. подключичной и яремной вены, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, бактериальный эндокардит, перикардит, острый панкреатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в течение 3 мес после обострения, печеночная недостаточность, цирроз печени, портальная гипертензия, сопровождающаяся варикозным расширением вен пищевода, активный гепатит.

    Относительные: небольшие травмы в недавнем анамнезе: биопсия, пункция сосудов, в/м инъекции, массаж сердца, др. состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Вероятно, если ожидаемый результат терапии превышает потенциальный риск для плода (опыт применения при беременности и грудном вскармливании ограничен).

    Побочные действия

    Кровотечение: наружное (из места пункции, поврежденных сосудов, носа, десен) и внутреннее (в ЖКТ, мочеполовом тракте, ретроперитонеальном пространстве, ЦНС, в т.ч.

    внутричерепное (1%), паренхиматозных органов); аритмия (при успешной реканализации коронарных артерий у заболевших с острым инфарктом миокарда), крайне редко— холестериновая или тромботическая эмболия, в т.ч.

    почек с развитием почечной недостаточности, тошнота, рвота и понижение АД (могут быть симптомами инфаркта миокарда).

    Взаимодействие

    Риск кровотечений повышается при одновременном применении производных кумарина, антиагрегантов, гепарина и др. препаратов, угнетающих свертывание крови.

    Способ применения и дозы

    В/в. Содержимое флакона растворяют в воде для инъекций до концентрации 1мг/мл (полученный раствор в дальнейшем может быть дополнительно разведен стерильным 0,9% физиологическим раствором вплоть до минимальной концентрации 0,2мг/мл).

    При инфаркте миокарда в период до 6ч после возникновения симптомов больным с массой тела более 65 кг— 15мг в/в струйно, затем 50мг в виде инфузии за 30 мин и далее 35мг в течение 1ч до достижения общей дозировки 100мг.

    При назначении через 6–12ч с момента возникновения симптомов— 10мг в/в струйно, затем в виде инфузии 50мг в течение первых 60 мин и далее по 10мг каждые 30 мин до общей дозировки 100мг за 3ч. У пациентов с массой тела менее 65 кг общая дозировка не должна превышать 1,5мг/кг.

    Вспомогательная терапия— назначение ацетилсалициловой кислоты (как возможно скорее и в течение первых месяцев после инфаркта миокарда) и гепарина (на 24ч или дольше)— предлогается струйное введение в дозе 5000ЕД и затем инфузионно в режиме 1000ЕД/ч.

    Лечение проводят под контролем активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ), которое не должно превышать исходное более чем в 1,5–2,5 раза.

    При тромбоэмболии легочной артерии: 10мг в/в струйно в течение 1–2 мин и 90мг в виде инфузии за 2ч, до достижения общей дозировки 100мг. Общая дозировка при массе тела менее 65 кг не должна превышать 1,5мг/кг.

    Вспомогательная терапия: если АЧТВ после применения Актилизе превышает исходное менее чем в 2 раза, надлежит назначить гепарин или продолжить лечение им (под контролем АЧТВ, которое не должно превышать исходное более чем в 1,5–2,5 раза).

    Передозировка

    Симптомы: геморрагические осложнения— кровотечения наружные и внутренние (из ЖКТ, мочеполовых и паренхиматозных органов, в ретроперитонеальным пространстве и ЦНС).

      Но шпа при воспалении почек

    Лечение. В большинстве случаев бывает достаточно дождаться физиологической регенерации этих факторов после прекращения терапии Актилизе, что обусловлено коротким T1/2 лекарства. При серьезных кровотечениях— введение свежезамороженной плазмы или цельной свежей крови, плазмозамещающих растворов, в случае необходимости— назначение синтетических антифибринолитиков.

    Меры предосторожности

    Надлежит учитывать, что дозировки, превышающие 100мг, увеличивают риск развития внутричерепного кровоизлияния. Опыт применения у детей ограничен. В случае появления анафилактической реакции надлежит прекратить инфузию и начать симптоматическую терапию.

    Особые указания

    Актилизе запрещено смешивать с др. лекарствами (даже с гепарином) ни в общем флаконе для инфузий, ни в общем катетере.

    Производитель

    Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия.

    Условия хранения препарата Актилизе®

    В защищенном от света месте, при температуре ниже 25°C. Приготовленный раствор— в холодильнике до 24ч, при температуре не превышающей 25°C— до 8ч.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Актилизе®

    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Источник: http://za-dolgoletie.ru/info/aktilize-instrukcija-po-primeneniju-cena/

    Актилизе – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

    Острый инфаркт миокарда (первые 6–12 ч), острая массивная тромбоэмболия легочной артерии.

    лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 50 мг; флакон (флакончик) стеклянный 50 мл с растворителем во флаконах, коробка (коробочка) 1.

    При в/в введении алтеплаза относительно неактивна в крови. Активируется при связывании с фибрином и индуцирует превращение плазминогена в плазмин, способствуя растворению фибринового сгустка.

    После в/в введения быстро распределяется. T1/2 альфа — 4–5 мин, т.е. через 20 мин в плазме сохраняется менее 10% первоначального количества препарата. T1/2 бета оставшегося в депо количества — 40 мин. Метаболизируется главным образом в печени (Cl плазмы 550–680 мл/мин).

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (опыт применения при беременности и грудном вскармливании ограничен).

    Геморрагический диатез, одновременный прием непрямых антикоагулянтов, внутреннее кровотечение (в т.ч. недавно перенесенное), нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в 6 месячном анамнезе), новообразования с повышенным риском кровотечения, аневризмы и пороки развития сосудов, интракраниальные или спинальные хирургические вмешательства в течение 2-х предшествующих месяцев, геморрагическая ретинопатия, период до 10 дней после тяжелой травмы, травматического открытого массажа сердца, обширных хирургических операций, родов, пункции сосудов с низким давлением, в т.ч. подключичной и яремной вены, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, бактериальный эндокардит, перикардит, острый панкреатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в течение 3 мес после обострения, печеночная недостаточность, цирроз печени, портальная гипертензия, сопровождающаяся варикозным расширением вен пищевода, активный гепатит.

    Относительные: небольшие травмы в недавнем анамнезе: биопсия, пункция сосудов, в/м инъекции, массаж сердца, др. состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений.

    Кровотечение: наружное (из места пункции, поврежденных сосудов, носа, десен) и внутреннее (в ЖКТ, мочеполовом тракте, ретроперитонеальном пространстве, ЦНС, в т.ч.

    внутричерепное (1%), паренхиматозных органов); аритмия (при успешной реканализации коронарных артерий у больных с острым инфарктом миокарда), крайне редко — холестериновая или тромботическая эмболия, в т.ч.

    почек с развитием почечной недостаточности, тошнота, рвота и понижение АД (могут быть симптомами инфаркта миокарда).

    В/в. Содержимое флакона растворяют в воде для инъекций до концентрации 1 мг/мл (полученный раствор в дальнейшем может быть дополнительно разведен стерильным 0,9% физиологическим раствором вплоть до минимальной концентрации 0,2 мг/мл). При инфаркте миокарда в период до 6 ч после появления симптомов больным с массой тела более 65 кг — 15 мг в/в струйно, затем 50 мг в виде инфузии за 30 мин и далее 35 мг в течение 1 ч до достижения общей дозы 100 мг. При назначении через 6–12 ч с момента появления симптомов — 10 мг в/в струйно, затем в виде инфузии 50 мг в течение первых 60 мин и далее по 10 мг каждые 30 мин до общей дозы 100 мг за 3 ч. У пациентов с массой тела менее 65 кг общая доза не должна превышать 1,5 мг/кг. Вспомогательная терапия — назначение ацетилсалициловой кислоты (как можно скорее и в течение первых месяцев после инфаркта миокарда) и гепарина (на 24 ч или дольше) — рекомендуется струйное введение в дозе 5000 ЕД и затем инфузионно в режиме 1000 ЕД/ч. Лечение проводят под контролем активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ), которое не должно превышать исходное более чем в 1,5–2,5 раза.

    При тромбоэмболии легочной артерии: 10 мг в/в струйно в течение 1–2 мин и 90 мг в виде инфузии за 2 ч, до достижения общей дозы 100 мг. Общая доза при массе тела менее 65 кг не должна превышать 1,5 мг/кг.

    Вспомогательная терапия: если АЧТВ после применения Актилизе превышает исходное менее чем в 2 раза, следует назначить гепарин или продолжить лечение им (под контролем АЧТВ, которое не должно превышать исходное более чем в 1,5–2,5 раза).

    Симптомы: геморрагические осложнения — кровотечения наружные и внутренние (из ЖКТ, мочеполовых и паренхиматозных органов, в ретроперитонеальным пространстве и ЦНС).

    Лечение. В большинстве случаев бывает достаточно дождаться физиологической регенерации этих факторов после прекращения терапии Актилизе, что обусловлено коротким T1/2 препарата. При серьезных кровотечениях — введение свежезамороженной плазмы или цельной свежей крови, плазмозамещающих растворов, в случае необходимости — назначение синтетических антифибринолитиков.

    Риск кровотечений повышается при одновременном использовании производных кумарина, антиагрегантов, гепарина и др. препаратов, угнетающих свертывание крови.

    Следует учитывать, что дозы, превышающие 100 мг, увеличивают риск развития внутричерепного кровоизлияния. Опыт применения у детей ограничен. В случае возникновения анафилактической реакции следует прекратить инфузию и начать симптоматическую терапию.

    Актилизе нельзя смешивать с др. препаратами (даже с гепарином) ни в общем флаконе для инфузий, ни в общем катетере.

    Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C. Приготовленный раствор — в холодильнике до 24 ч, при температуре не превышающей 25 °C — до 8 ч.

    36 мес.

    Источник: https://www.eurolab.ua/medicine/drugs/4732/

    Инструкция по применению АКТИЛИЗЕ (ACTILYSE)

    Самой частой нежелательной реакцией, связанной с применением Актилизе, является кровотечение (> 1:100, 1:10 — любые кровотечения), приводящее к снижению гематокрита и/или гемоглобина.

    Может произойти кровотечение в любой части или полости тела и привести к ситуации опасной для жизни, временной нетрудоспособности или смерти.

  10. Кровотечения, связанные с тромболитической терапией, можно разделить на две основные категории:

    • наружное кровотечение (как правило, из мест пункций или повреждений кровеносных сосудов);
    • внутренние кровотечения в любой части или полости тела.

    С внутричерепными кровотечениями могут быть связаны следующие неврологические симптомы:

    • сонливость, афазия, гемипарез, судороги.

    Случай жировой эмболии, не наблюдавшейся у пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, основывается на спонтанном сообщении.

    В сравнении с исследованиями при инфаркте миокарда, число пациентов с эмболией легочной артерии и инфарктом мозга, которые участвовали в клинических исследованиях (в пределах терапевтического окна 0-4.

    5 ч от момента возникновения симптомов этих заболеваний), было очень небольшим. Поэтому, небольшие числовые различия, отмеченные при сравнении с данными, полученными при инфаркте миокарда, были, скорее всего, следствием небольшого объема выборки.

    Помимо внутричерепного кровоизлияния как побочного действия при инсульте и реперфузионных аритмий как побочного действия при инфаркте миокарда, нет клинических оснований предполагать качественные и количественные различия в спектре побочных действий препарата Актилизе в случае его применения при эмболии легочной артерии и остром инфаркте мозга, или при инфаркте миокарда.

    Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, которые обычно выражены слабо, но в отдельных случаях могут быть опасными для жизни;

  11. возможны — сыпь, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, гипотензия, шок или любые другие аллергические реакции.
  12. В случае развития этих реакций должна применяться общепринятая противоаллергическая терапия.

    Установлено, что у относительно большой части пациентов с подобными реакциями одновременно применялись ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента. Анафилактоидные реакции (обусловленные IgE) на Актилизе не известны.

    В редких случаях наблюдалось транзиторное образование антител к Актилизе (в низких титрах), но клиническая значимость этого феномена не установлена.

    • Нарушения со стороны органа зрения: кровоизлияние в глазное яблоко.
    • Нарушения со стороны сердца: перикардиальное кровотечение.
    • Нарушения со стороны сосудов: кровотечения (такие как гематома);
  13. эмболии, которые могут привести к соответствующим последствиям со стороны затронутых внутренних органов;
  14. кровотечения из паренхиматозных органов, например, печеночные кровотечения и легочные кровотечения.
    1. Нарушения со стороны органов дыхания, органов грудной полости и средостения: кровотечения из дыхательных путей, такие как — глоточное кровотечение, кровохарканье, носовое кровотечение.
    2. Нарушения со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные кровотечения, такие как — желудочное кровотечение, кровотечение из язвы желудка, кровотечение из прямой кишки, кровавая рвота, мелена, кровотечение из ротовой полости, кровотечение из десен;
  15. забрюшинное кровотечение (забрюшинная гематома);
  16. тошнота;
  17. рвота.
    • Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани: экхимозы.
    • Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: урогенитальные кровотечения, такие как — гематурия, кровотечения из мочевыводящих путей.
    • Нарушения общего характера и реакции в месте введения препарата: кровотечения в месте инъекции, пункций, такие как — гематома в месте постановки катетера, кровотечение в месте постановки катетера.
    • Реакции, выявленные при специальных исследованиях: снижение АД;
  18. повышение температуры тела.
    1. Повреждения, токсические явления и осложнения вследствие процедур, связанных с применением препарата: жировая эмболия, которая может привести к соответствующим последствиям со стороны затронутых внутренних органов.
    2. Прочие: необходимость в переливании крови.
    3. Побочные действия при применении при инфаркте миокарда:
    4. Нарушения со стороны сердца: реперфузионные аритмии — аритмия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада от I степени до полной блокады, брадикардия, тахикардия, желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, происходят в тесной временной связи с терапией Актилизе.
    5. Реперфузионные аритмии могут привести к остановке сердца, угрожать жизни и потребовать применения общепринятой антиаритмической терапии.
    6. Побочные действия при применении при инфаркте миокарда и эмболии легочной артерии:
    7. Нарушения со стороны нервной системы: внутричерепное кровоизлияние, а именно — кровоизлияние в мозг, церебральная гематома, внутричерепная гематома, субарахноидальное кровоизлияние.
    8. Побочные действия при применении при остром инфаркте мозга:
    9. Нарушения со стороны нервной системы: внутричерепное кровоизлияние, а именно — кровоизлияние в мозг, церебральная гематома, геморрагическая трансформация инсульта, внутричерепная гематома, субарахноидальное кровоизлияние.

    Основным нежелательным явлением были клинически выраженные, внутримозговые кровоизлияния (до 10% пациентов). Однако это не нашло отражения в увеличении показателей смертности и стойкой нетрудоспособности.

    Источник: https://www.vidal.by/poisk_preparatov/actilyse.html

    Актилизе

    Инструкция по применению Актилизе

    Состав

    Активное вещество: алтеплаза 50 мг.

    Вспомогательные вещества: L-аргинин — 1742 мг; фосфорная кислота — 536 мг; полисорбат 802 — 1.3);

  19. заболевания ЦНС в анамнезе (в т.ч. новообразования, аневризма);
  20. хирургическое вмешательство на головном или спинном мозге;
  21. внутричерепное (в т.ч.

    субарахноидальное) кровоизлияния в настоящее время или в анамнезе;

  22. подозрение на геморрагический инсульт;
  23. тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;
  24. обширное хирургическое вмешательство или тяжелая травма в течение предыдущих 10 дней (включая любую травму в сочетании с данным острым инфарктом миокарда);
  25. недавно перенесенная черепно-мозговая травма;
  26. длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (более 2 мин), роды в течение предыдущих 10 дней;
  27. недавно произведенная пункция несжимаемых кровеносных сосудов (например, подключичная и яремная вена);
  28. геморрагическая ретинопатия (в т.ч. при сахарном диабете), на которую могут указывать нарушения зрения;
  29. другие геморрагические заболевания глаз;
  30. бактериальный эндокардит;
  31. перикардит;
  32. острый панкреатит;
  33. подтвержденная язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в течение последних 3 мес;
  34. тяжелые заболевания печени, включая печеночную недостаточность, цирроз печени, портальную гипертензию (с варикозным расширением вен пищевода), активный гепатит;
  35. аневризмы артерий, врожденные пороки развития артерий и вен;
  36. новообразования с повышенным риском кровотечения;
  37. повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  38. В случае применения препарата для лечения острого инфаркта миокарда и эмболии легочной артерии, кроме вышеперечисленных противопоказаний, существует следующее противопоказание: инсульт в анамнезе. В случае применения препарата для лечения острого ишемического инсульта, кроме вышеперечисленных противопоказаний, существуют следующие противопоказания:

    • начало симптомов ишемического инсульта более чем за 3 ч до начала инфузии, или отсутствие точных сведений о времени начала заболевания;
    • быстрое улучшение состояния при остром ишемическом инсульте или слабая выраженность симптомов к моменту начала инфузии;
    • тяжело протекающий инсульт, на основании клинических данных (например, если показатель NIHSS>25) и/или по результатам соответствующих методов визуализации;
    • судороги в начале инсульта;
    • сведения о перенесенном инсульте или серьезной травме головы в течение 3 предыдущих месяцев;
    • возникновение предыдущего инсульта на фоне сахарного диабета;
    • применение гепарина в течение 48 ч до начала инсульта, если в данный момент времени повышено активированное частичное тромбиновое время (АЧТВ);
    • применение антиагрегантов на момент инфузии и в течение 24 ч после инфузии;
    • количество тромбоцитов менее 100 000/мм3*;
    • систолическое АД выше 185 мм рт. ст., или диастолическое АД выше 110 мм рт. ст., или необходимо применение интенсивной терапии (в/в введение препаратов) для снижения АД до этих границ;
    • уровень глюкозы в крови менее 50 мг/дл или более 400 мг/дл.

    Препарат Актилизе не показан для терапии острого инсульта у детей и подростков в возрасте до 18 лет и у взрослых в возрасте старше 80 лет.

    Рекомендации по применению

    Актилизе следует применять как можно раньше от момента возникновения симптомов.

    При инфаркте миокарда при 90-минутном (ускоренном) режиме дозирования для пациентов, у которых лечение может быть начато в течение 6 ч после развития симптомов,препарат назначают в дозе 15 мг в/в струйно, затем — 50 мг в виде в/в инфузии в течение первых 30 мин, с последующей инфузией 35 мг в течение 60 мин до достижения максимальной дозы 100 мг.

    У пациентов с массой тела менее 65 кг дозу препарата следует рассчитывать в зависимости от массы тела. Вначале препарат назначают в дозе 15 мг в/в струйно, затем — 750 мкг/кг массы тела (максимально 50 мг) в течение 30 мин в/в капельно, с последующей инфузией 500 мкг/кг (максимально 35 мг) в течение 60 мин.

    При инфаркте миокарда при 3-часовом режиме дозирования для пациентов, у которых лечение может быть начато в промежутке между 6 ч и 12 ч после развития симптомов, препарат назначают в дозе 10 мг в/в струйно, затем — 50 мг в виде в/в инфузии в течение первого часа, с последующей в/в инфузией 10 мг в течение 30 мин до достижения в течение 3 ч максимальной дозы 100 мг.

    У пациентов с массой тела менее 65 кг суммарная доза не должна превышать 1.5 мг/кг. Рекомендуемая максимальная доза Актилизе при остром инфаркте миокарда составляет 100 мг.

    Вспомогательная терапия: ацетилсалициловую кислоту следует назначить как можно раньше после начала тромбоза и продолжать прием в течение первых месяцев после перенесенного инфаркта миокарда. Рекомендуемая доза — 100-300 мг/сут.

    Одновременно должно быть начато применение гепарина на период 24 ч или более (при ускоренном режиме дозирования — не менее 48 ч). Рекомендуется начинать с в/в струйного введения гепарина в дозе 5000 ЕД/ч до начала тромболитической терапии. В последующем гепарин вводят инфузионно со скоростью 1000 ЕД/ч.

    Дозу гепарина следует корректировать в зависимости от результатов повторного определения АЧТВ (значения должны превышать исходный уровень в 1.5-2.5 раза).

    При тромбоэмболии легочной артерии Актилизе вводят в суммарной дозе 100 мг в течение 2 ч. Наибольший опыт получен при использовании следующего режима дозирования: сначала препарат назначают в дозе 10 мг в/в струйно в течение 1-2 мин, затем — 90 мг в/в капельно в течение 2 ч. У больных с массой тела менее 65 кг общая доза не должна превышать 1.5 мг/кг массы тела. Вспомогательная терапия: после применения Актилизе, если АЧТВ превышает исходный уровень менее чем в 2 раза, следует назначить (или продолжить) гепарин. Дальнейшую инфузию проводят также под контролем АЧТВ, которое не должно превышать исходный уровень более чем в 1.5-2.5 раза. При ишемическом инсульте рекомендуемая доза составляет 900 мкг/кг (максимально 90 мг), в виде в/в инфузии в течение 60 мин после первоначального в/в струйного введения дозы препарата, составляющей 10% от величины суммарной дозы. Терапия должна быть начата как можно быстрее после начала симптомов (желательно в течение 3 ч). Вспомогательная терапия: безопасность и эффективность указанного выше режима терапии, применяемого в сочетании с гепарином и ацетилсалициловой кислотой в первые 24 ч после начала симптомов, изучены недостаточно. В связи с этим в первые 24 ч после начала терапии Актилизе применения ацетилсалициловой кислоты или в/в введения гепарина следует избегать. Если применение гепарина требуется по другим показаниям (например, для профилактики тромбоза глубоких вен), его доза не должна превышать 10 000 ME в день, при этом препарат вводится п/к.

    Применение Актилизе при беременности и кормлении грудью

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (опыт применения при беременности и грудном вскармливании ограничен).

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика

    При в/в введении алтеплаза относительно неактивна в крови. Активируется при связывании с фибрином и индуцирует превращение плазминогена в плазмин, способствуя растворению фибринового сгустка.

    Фармакокинетика

    После в/в введения быстро распределяется. T1/2 альфа — 4–5 мин, т.е. через 20 мин в плазме сохраняется менее 10% первоначального количества препарата. T1/2 бета оставшегося в депо количества — 40 мин. Метаболизируется главным образом в печени (Cl плазмы 550–680 мл/мин).

    Побочные действия Актилизе

    Наиболее частым побочным эффектом является кровотечение, приводящее к снижению гематокрита и/или гемоглобина.

    Кровотечение, связанное с тромболитической терапией, можно разделить на две основные категории:    – наружное кровотечение (как правило, из мест пункций или повреждений кровеносных сосудов);    – внутренние кровотечения из ЖКТ, мочеполовых путей, кровотечение в забрюшинное пространство, кровоизлияния в головной мозг или кровотечения из паренхиматозных органов. Приведенные ниже данные основаны на результатах клинических исследований Актилизе у 8299 пациентов с острым инфарктом миокарда. Случай эмболизации кристаллами холестерина, не наблюдавшийся в популяции пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, основывается на отдельном сообщении. В сравнении с исследованиями при инфаркте миокарда число пациентов с эмболией легочной артерии и инсультом, которые участвовали в клинических исследованиях (в пределах 0-3 ч от момента возникновения симптомов этих заболеваний), было очень небольшим. Поэтому небольшие числовые различия, отмеченные при сравнении с данными, полученными при инфаркте миокарда, были, скорее всего, следствием небольшого объема выборки. Помимо внутричерепного кровоизлияния (как побочного действия при инсульте) и реперфузионных аритмий (как побочного действия при инфаркте миокарда), нет клинических оснований предполагать качественные и количественные различия в спектре побочных действий препарата Актилизе в случае его применения при эмболии легочной артерии и остром ишемическом инсульте, или при инфаркте миокарда. Побочные эффекты, отмеченные при применении при инфаркте миокарда

    Очень часто: реперфузионные аритмии, которые могут угрожать жизни и потребовать применения общепринятой антиаритмической терапии.

    Побочные эффекты, отмеченные при применении при инфаркте миокарда и эмболии легочной артерии

    Редко: внутричерепное кровоизлияние.

    Побочные эффекты, отмеченные при применении при остром ишемическом инсульте

    Часто: внутричерепное кровоизлияние. Основным нежелательным явлением были клинически выраженные внутричерепные кровоизлияния (их частота достигала 10%). Однако увеличения частоты осложнений или общей смертности установлено не

    было. Побочные эффекты, отмеченные при применении при инфаркте миокарда, эмболии легочной артерии и остром ишемическом инсульте

    Очень часто: наружные кровотечения, обычно из мест пункций или из поврежденных кровеносных сосудов, снижение АД.

    Часто: желудочно-кишечные кровотечения, тошнота, рвота (тошнота и рвота могли быть также симптомами инфаркта миокарда), повышение температуры тела, кровотечения из мочеполовых путей, носовые кровотечения, экхимозы. Нечасто: кровоизлияния в забрюшинное пространство, кровотечение из десен, тромбоэмболии, которые могут сопровождаться соответствующими последствиями со стороны затронутых внутренних органов. Отмечались анафилактоидные реакции (обычно выражены слабо, но в отдельных случаях могут быть опасными для жизни); возможны сыпь, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, гипотензия, шок или любые другие аллергические реакции. В случае развития этих реакций должна применяться общепринятая противоаллергическая терапия. Установлено, что у относительно большой части пациентов с подобными реакциями одновременно применялись ингибиторы АПФ. Анафилактические реакции (то есть обусловленные IgE) для Актилизе неизвестны. Редко: транзиторное образование антител к Актилизе (в низких титрах), но клиническая значимость этого феномена не установлена; эмболизация кристаллами холестерина, что может приводить к соответствующим последствиям со стороны затронутых внутренних органов; кровотечения из паренхиматозных органов. Часто было необходимо переливание крови.

    Особые указания

    Актилизе нельзя смешивать с др. препаратами (даже с гепарином) ни в общем флаконе для инфузий, ни в общем катетере.

    Передозировка

    Симптомы: геморрагические осложнения — кровотечения наружные и внутренние (из ЖКТ, мочеполовых и паренхиматозных органов, в ретроперитонеальным пространстве и ЦНС).

    Лечение. В большинстве случаев бывает достаточно дождаться физиологической регенерации этих факторов после прекращения терапии Актилизе, что обусловлено коротким T1/2 препарата. При серьезных кровотечениях — введение свежезамороженной плазмы или цельной свежей крови, плазмозамещающих растворов, в случае необходимости — назначение синтетических антифибринолитиков.

    Лекарственное взаимодействие

    Риск кровотечений повышается при одновременном использовании производных кумарина, антиагрегантов, гепарина и др. препаратов, угнетающих свертывание крови.

    Условия хранения

    В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C. Приготовленный раствор — в холодильнике до 24 ч, при температуре не превышающей 25 °C — до 8 ч. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности — 3 года.

    Условия отпуска

    Отпускается по рецепту

    Источник: https://lab-krasoty.ru/products/aktilize/

Ссылка на основную публикацию